非甾醇类的男性避孕药即将诞生
医学界梦寐以求的男性避孕药即将诞生
避孕节育是人类繁衍永恒的话题。多次反复人工流产严重影响妇女的生殖与身心健康,已成为亟待解决的公共卫生问题。以往研制的避孕药节育环之类都是为女性之用而设计的,对妇女有些副作用,长期服用避孕药会影响子宫的健康,可能会增加子宫肌瘤的患病率,并且有可能使子宫内膜受到抑制,久而久之月经也会越来越少,甚至出现提早停经的现象。因此,医学界一直梦寐以求有男性避孕药的诞生。
然而,半个世纪以来男性避孕药物的研发进展十分缓慢,至今尚没有一种具有临床应用潜质的男性避孕药。
最近,《自然—通讯》在线发表了一篇令人注目的论文,它宣称在天然药雷公藤中,发现了一种具有男性非激素类避孕作用的活性分子。这表明在非激素类男性避孕药研究方面取得重大突破。
雷公藤作为天然药常用于治疗类风湿性关节炎、肾炎、红斑狼疮等。在其长期用于治疗疾病的过程中,科研人员发现长期服用会引起男性不育。依此为契机,国家卫生健康委男性生殖与遗传重点实验室试图从雷公藤提取物中寻找“抗精子”成分。
此项研究早在2009年就提出把精子发生的单倍体期作为研发男性非激素类避孕药靶点的观点。早期的测试主要是集中在雷公藤中含量较高的两种化合物:雷公藤内酯醇和雷公藤氯内酯醇,但很快就发现这两种化合物具有严重的肝毒性和生育不可逆性。
研究团队于2012年发现雷公藤内酯酮在雄鼠身上具有良好的避孕有效性和生育可逆性。2015年为进一步测试该药在灵长类动物中的有效性、可逆性和安全性。为此,研究团队与美国加州大学合作开始了5年的艰苦科技攻关。
经过近10年的悉心研究,他们基本上肯定从“雷公藤” 提取到的雷公藤内酯酮可以作为一种潜在的非激素类男性避孕药。口服雷公藤内酯酮可以诱导雄鼠和雄性食蟹猴精子畸形,使精子失去活力和受精能力,从而达到避孕效果。
测试显示,这种方法近乎100%有效、无明显副作用,一旦停药,雄性的生育力可以完全恢复,并能生产出正常子代。
该研究还初步阐释了其作用靶点和避孕机制,认为雷公藤内酯酮是一种极具转化应用前景的非激素类男性避孕候选药。
该研究团队已经着手开展雷公藤内酯酮临床试验前期准备,以期早日研制出安全、有效、可逆的人类男性避孕药,更好地造福人类。