Re: !!!咨询关于糖尿病的药！！！！# Medicine - 求医问药
d*i
1 楼
这个? 这药根本就没有专利啊
治疗Ⅱ型糖尿病的新药『文迪雅』
【通用名称】rosiglitazone maleate，马来酸罗格列酮
【化学名称】（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二
酮（z）-2-丁烯二酸盐
【理化性质】本品为白色或类白色粉末。mp122～123℃，其马来酸盐Pka6.8和6.1。本品
能迅速溶于乙醇和pH2.3的缓冲水溶液中，并随pH升高溶解度降低[1]。
【药理作用】本品属噻唑烷二酮类口服药物，是一种高选择性过氧化酶体增殖活化受体γ
（PPARγ）激动剂。其作用机制是通过与PPARγ结合，激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素
所作用组织的PPARγ，增加多种蛋白质的合成，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的
生成、转动和利用。其改善胰岛素敏感性的另一个机制是通过增强葡萄糖转动子GLUT-4对
葡萄糖的摄取，使葡萄糖的摄取增加，从而降低高血糖[2]。药理实验结果表明，罗格列
酮早期能够使血糖正常化，并防止其发生反弹。此外，用本品治疗后，血胰岛素水平和血
浆游离脂肪酸水平下降，对胰岛β细胞可能具有保护作用。
【药代动力
治疗Ⅱ型糖尿病的新药『文迪雅』
【通用名称】rosiglitazone maleate，马来酸罗格列酮
【化学名称】（±）-5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二
酮（z）-2-丁烯二酸盐
【理化性质】本品为白色或类白色粉末。mp122～123℃，其马来酸盐Pka6.8和6.1。本品
能迅速溶于乙醇和pH2.3的缓冲水溶液中，并随pH升高溶解度降低[1]。
【药理作用】本品属噻唑烷二酮类口服药物，是一种高选择性过氧化酶体增殖活化受体γ
（PPARγ）激动剂。其作用机制是通过与PPARγ结合，激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素
所作用组织的PPARγ，增加多种蛋白质的合成，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的
生成、转动和利用。其改善胰岛素敏感性的另一个机制是通过增强葡萄糖转动子GLUT-4对
葡萄糖的摄取，使葡萄糖的摄取增加，从而降低高血糖[2]。药理实验结果表明，罗格列
酮早期能够使血糖正常化，并防止其发生反弹。此外，用本品治疗后，血胰岛素水平和血
浆游离脂肪酸水平下降，对胰岛β细胞可能具有保护作用。
【药代动力