吉利德颤抖吧！ 又一款乙肝神药面世，血清病毒水平可降低99.99%# Biology - 生物学
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2016年4月15日讯 /生物谷BIOON/ --近日，乙肝药物领域风云再起，美国生物技术公司
Arrowhead发布旗下乙肝候选药物ARC-520 临床IIb期积极数据，通过与百时美施贵宝（
BMS）乙肝药Baraclude (entecavir)联合，用于治疗难治性HBeAg阴性慢性乙型肝炎患
者。结果显示，ARC-520+Baraclude治疗组，患者血清HBV DNA水平可显著降低99.99%，
以奇效惊艳了业界。
消息发布当日，Arrowhead公司股价暴涨16.35%，最高位6.12美元，最终收盘5.94美元
，当日涨幅12.93%。同时，Arrowhead公司吸引了大批医药公司跟进洽谈收购，其中以
吉利德为首。
ARC-520，是一款基于RNA干扰(RNAi)技术设计的药物，通过作用于信使RNA（mRNA）靶
点，干扰乙肝病毒逆转录过程，用于治疗慢性乙型肝炎。ACR-520采用了Arrowhead公司
独有的Dynamic Polyconjugates输送系统，其原理是通过RNA干扰作用来封闭乙肝病毒
某些蛋白的表达，导致病毒无法增殖，然后再利用人体免疫系统对剩余病毒进行清除，
实现免疫清除状态（immune clearant state），特征为乙肝表面抗原（HBsAg）血清学
转阴以及有或无血清学转换。
目前，全球约有4亿人口深受乙肝困扰，其中1600万患病人口分布在美国和欧洲地区。
全球平均每年乙肝新发病例约达到1000-3000万人次，平均每分钟就会有1-2人死亡。乙
肝病毒感染后，随着疾病进展，可逐渐发展成肝硬化和肝癌。有资料显示，80%的原发
性肝癌与乙肝病毒感染有关。
众所周知，预防性乙肝疫苗自1982年起便开始投入使用，对预防乙肝传播确实功不可没
。而乙肝病毒感染后，当前治疗药物仍无法达到完全根治，若ARC-520可真正实现所宣
称的“功能性治愈’，那无疑有望成为乙肝领域新型重磅炸弹，对乙肝领域的当局者—
—吉利德、百时美施贵宝、强生、ContraVir Pharmaceuticals而言，可谓压力山大。
对于该喜讯，Arrowhead公司CEO Anzalone先生则笑言，IIb期临床试验对ARC-520治疗
乙肝的突出疗效进行确证后，我们将继续开展有关ARC-520的多剂量和多组合疗法的试
验研究，评价在ARC-520的辅助下，可否实现自体免疫系统对乙肝病毒的清除和防御，
从而获得乙肝的功能性根治。
有分析预测，ARC-520有望于2020年上市，预计达到45亿美元年销售总额。而这对于吉
利德而言，着实造成不小挑战。目前吉利德已上市乙肝治疗药物主要包括：Hespera和
Viread，另还有三款候选药物仍处在临床阶段。Viread是一款核苷酸类逆转录酶抑制剂
，FDA于2008年批准其上市，这几年逐渐成为吉利德一代吸金利器。据统计，Viread
2015年度销售额突破11.1亿美元，与去年同期相比增长4.73%。分析称，2016年有望继
续保持11.2亿美元销售前景。
除了面临其他医药公司推出乙肝治疗新品种的压力，吉利德自身乙肝产品线研发也陷入
僵局。去年5月，吉利德与GlobeImmune合作开发的治疗性疫苗GS-4774在治疗慢性乙型
肝炎病毒（HBV）感染的II期临床试验（GS-US-330- 0101）中未到达主要终点，未能有
效减少乙肝表面抗原（HBsAg）的血清水平。加之这次ARC-520疗效大获肯定，对吉利德
而言无疑是雪上加霜，其旗下两种乙肝药所得营收与业界对ARC-520的预期相比显得有
些相形见绌了。
面对乙肝市场无新品、丙肝市场增速放缓的危机，若吉利德能抓住此契机成功收购
Arrowhead以拓宽自身乙肝治疗线，借力巩固乙肝霸主之位指日可待。
新一轮收购争夺战即将拉响，最终Arrowhead会花落谁家，让我们拭目以待！（生物谷
Bioon.com）
原始出处: Arrowhead Pharmaceuticals Inc Attractive for Gilead
Arrowhead发布旗下乙肝候选药物ARC-520 临床IIb期积极数据，通过与百时美施贵宝（
BMS）乙肝药Baraclude (entecavir)联合，用于治疗难治性HBeAg阴性慢性乙型肝炎患
者。结果显示，ARC-520+Baraclude治疗组，患者血清HBV DNA水平可显著降低99.99%，
以奇效惊艳了业界。
消息发布当日，Arrowhead公司股价暴涨16.35%，最高位6.12美元，最终收盘5.94美元
，当日涨幅12.93%。同时，Arrowhead公司吸引了大批医药公司跟进洽谈收购，其中以
吉利德为首。
ARC-520，是一款基于RNA干扰(RNAi)技术设计的药物，通过作用于信使RNA（mRNA）靶
点，干扰乙肝病毒逆转录过程，用于治疗慢性乙型肝炎。ACR-520采用了Arrowhead公司
独有的Dynamic Polyconjugates输送系统，其原理是通过RNA干扰作用来封闭乙肝病毒
某些蛋白的表达，导致病毒无法增殖，然后再利用人体免疫系统对剩余病毒进行清除，
实现免疫清除状态（immune clearant state），特征为乙肝表面抗原（HBsAg）血清学
转阴以及有或无血清学转换。
目前，全球约有4亿人口深受乙肝困扰，其中1600万患病人口分布在美国和欧洲地区。
全球平均每年乙肝新发病例约达到1000-3000万人次，平均每分钟就会有1-2人死亡。乙
肝病毒感染后，随着疾病进展，可逐渐发展成肝硬化和肝癌。有资料显示，80%的原发
性肝癌与乙肝病毒感染有关。
众所周知，预防性乙肝疫苗自1982年起便开始投入使用，对预防乙肝传播确实功不可没
。而乙肝病毒感染后，当前治疗药物仍无法达到完全根治，若ARC-520可真正实现所宣
称的“功能性治愈’，那无疑有望成为乙肝领域新型重磅炸弹，对乙肝领域的当局者—
—吉利德、百时美施贵宝、强生、ContraVir Pharmaceuticals而言，可谓压力山大。
对于该喜讯，Arrowhead公司CEO Anzalone先生则笑言，IIb期临床试验对ARC-520治疗
乙肝的突出疗效进行确证后，我们将继续开展有关ARC-520的多剂量和多组合疗法的试
验研究，评价在ARC-520的辅助下，可否实现自体免疫系统对乙肝病毒的清除和防御，
从而获得乙肝的功能性根治。
有分析预测，ARC-520有望于2020年上市，预计达到45亿美元年销售总额。而这对于吉
利德而言，着实造成不小挑战。目前吉利德已上市乙肝治疗药物主要包括：Hespera和
Viread，另还有三款候选药物仍处在临床阶段。Viread是一款核苷酸类逆转录酶抑制剂
，FDA于2008年批准其上市，这几年逐渐成为吉利德一代吸金利器。据统计，Viread
2015年度销售额突破11.1亿美元，与去年同期相比增长4.73%。分析称，2016年有望继
续保持11.2亿美元销售前景。
除了面临其他医药公司推出乙肝治疗新品种的压力，吉利德自身乙肝产品线研发也陷入
僵局。去年5月，吉利德与GlobeImmune合作开发的治疗性疫苗GS-4774在治疗慢性乙型
肝炎病毒（HBV）感染的II期临床试验（GS-US-330- 0101）中未到达主要终点，未能有
效减少乙肝表面抗原（HBsAg）的血清水平。加之这次ARC-520疗效大获肯定，对吉利德
而言无疑是雪上加霜，其旗下两种乙肝药所得营收与业界对ARC-520的预期相比显得有
些相形见绌了。
面对乙肝市场无新品、丙肝市场增速放缓的危机，若吉利德能抓住此契机成功收购
Arrowhead以拓宽自身乙肝治疗线，借力巩固乙肝霸主之位指日可待。
新一轮收购争夺战即将拉响，最终Arrowhead会花落谁家，让我们拭目以待！（生物谷
Bioon.com）
原始出处: Arrowhead Pharmaceuticals Inc Attractive for Gilead
