j*d
2 楼
我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
真心学习,轻拍。
下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
真心学习,轻拍。
c*l
3 楼
当然对ISP有好处了 Verizon, Cox, Comcast....
c*n
4 楼
合成本身没啥价值。 有价值的只是最后测出来的MIC。 但是没价值的东西做起来最痛
苦。 光直观容易想没有用, 作出来才算数。
BTW, 那个羰基是酰胺不是酯, 换成的是脒不是羟胺。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
苦。 光直观容易想没有用, 作出来才算数。
BTW, 那个羰基是酰胺不是酯, 换成的是脒不是羟胺。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
s*h
6 楼
果然是狗熊所见略同啊。。。我也没看出来那里厉害了,居然这么多报道。。。
不就是一个天产么,不就是几十步反应么。。。不就是堆料费些力气么。。。
话说啊,天产大家知道还能做出来,因为是稳定存在的,只要你做到最后还是能拿到东
西的,天产的衍生物或者类似物啊,就是靠天吃饭了,以为很多时候不知道能不能稳定
存在。。。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
不就是一个天产么,不就是几十步反应么。。。不就是堆料费些力气么。。。
话说啊,天产大家知道还能做出来,因为是稳定存在的,只要你做到最后还是能拿到东
西的,天产的衍生物或者类似物啊,就是靠天吃饭了,以为很多时候不知道能不能稳定
存在。。。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
b*g
8 楼
想到的不一定能合成出来,合成出来的不一定有活性
这就就是牛x之处
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
这就就是牛x之处
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
g*g
9 楼
Net neutrality only covers the last mile from ISP to your home.
It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
to you.
Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
preferential treatments, things will only get worse.
It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
to you.
Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
preferential treatments, things will only get worse.
j*d
10 楼
Thanks. I agree with you that the value of this paper is a method to
circumvent the drug resistance was achieved by an elegant modification of
the molecule. The paper is very well written. Are you the author?
Do you have the activity data against normal bacteria?
What's the potential to develop this product into a new drug?
【在 c******n 的大作中提到】
: 合成本身没啥价值。 有价值的只是最后测出来的MIC。 但是没价值的东西做起来最痛
: 苦。 光直观容易想没有用, 作出来才算数。
: BTW, 那个羰基是酰胺不是酯, 换成的是脒不是羟胺。
circumvent the drug resistance was achieved by an elegant modification of
the molecule. The paper is very well written. Are you the author?
Do you have the activity data against normal bacteria?
What's the potential to develop this product into a new drug?
【在 c******n 的大作中提到】
: 合成本身没啥价值。 有价值的只是最后测出来的MIC。 但是没价值的东西做起来最痛
: 苦。 光直观容易想没有用, 作出来才算数。
: BTW, 那个羰基是酰胺不是酯, 换成的是脒不是羟胺。
H*S
11 楼
查了下背景资料,以后startup不好混了。象wikipedia这样的也要向ISP bid流量吗?
这台荒谬了!
content
of
cost
do
【在 g*****g 的大作中提到】
: Net neutrality only covers the last mile from ISP to your home.
: It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
: providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
: Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
: bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
: to you.
: Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
: What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
: already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
: preferential treatments, things will only get worse.
这台荒谬了!
content
of
cost
do
【在 g*****g 的大作中提到】
: Net neutrality only covers the last mile from ISP to your home.
: It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
: providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
: Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
: bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
: to you.
: Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
: What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
: already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
: preferential treatments, things will only get worse.
d*g
12 楼
克服了耐药性啊,这个不是说克服就能克服的了的
又是这么复杂的分子,搞篇Nature Chem都不夸张
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
又是这么复杂的分子,搞篇Nature Chem都不夸张
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
j*d
14 楼
This paper is not deal with the structure. The complexity of the structure
of the starting material does not mean the complexity of the reaction.
It does not show the niubility of the synthetic chemistry, although it is a
good paper.
【在 d*******g 的大作中提到】
: 克服了耐药性啊,这个不是说克服就能克服的了的
: 又是这么复杂的分子,搞篇Nature Chem都不夸张
of the starting material does not mean the complexity of the reaction.
It does not show the niubility of the synthetic chemistry, although it is a
good paper.
【在 d*******g 的大作中提到】
: 克服了耐药性啊,这个不是说克服就能克服的了的
: 又是这么复杂的分子,搞篇Nature Chem都不夸张
i*h
15 楼
It matters to real-time traffic like audio/video streaming, gaming, VOIP and
etc.
etc.
s*k
17 楼
LTE手机网络受这个限制不?
content
of
cost
do
【在 g*****g 的大作中提到】
: Net neutrality only covers the last mile from ISP to your home.
: It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
: providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
: Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
: bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
: to you.
: Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
: What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
: already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
: preferential treatments, things will only get worse.
content
of
cost
do
【在 g*****g 的大作中提到】
: Net neutrality only covers the last mile from ISP to your home.
: It's important for you and bad for ISP. Without it, ISP can throttle content
: providers and stir a bidding war for the bandwidth. This is not just
: Netflix, it can be BitTorrent, Youtube, or any other app that uses a lot of
: bandwidth. Content providers will be forced to pay up and pass down the cost
: to you.
: Don't forget the bandwidth is shared in your community and it's limited.
: What if all Comcast video subscribers get preference? Cable companies are
: already monopolizing the market and once you give them the legal ways to do
: preferential treatments, things will only get worse.
d*g
20 楼
selective modification of such a complex molecule is not trivial at all,
even though the chemistry itself looks straightforward. Actually any simple
trivial reaction could be a whole mess in such a complex system
structure
a
【在 j*****d 的大作中提到】
: This paper is not deal with the structure. The complexity of the structure
: of the starting material does not mean the complexity of the reaction.
: It does not show the niubility of the synthetic chemistry, although it is a
: good paper.
even though the chemistry itself looks straightforward. Actually any simple
trivial reaction could be a whole mess in such a complex system
structure
a
【在 j*****d 的大作中提到】
: This paper is not deal with the structure. The complexity of the structure
: of the starting material does not mean the complexity of the reaction.
: It does not show the niubility of the synthetic chemistry, although it is a
: good paper.
w*r
22 楼
A*y
23 楼
I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
or Phil.
commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
or Phil.
c*n
24 楼
如果一定要能商业生产才能算有价值, 你这个标准也高的离谱了, 现在的全合成文章
, 有几个能大规模生产最终产物? 能证明一个概念, 并为将来的有机合成路线提供
目标产物以及中间体验证标准样品, 就已经充分。 如果能达到你提出的标准, 这文
章不会只是篇JACS, 而且可以立刻专利销售卖大钱了。
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
, 有几个能大规模生产最终产物? 能证明一个概念, 并为将来的有机合成路线提供
目标产物以及中间体验证标准样品, 就已经充分。 如果能达到你提出的标准, 这文
章不会只是篇JACS, 而且可以立刻专利销售卖大钱了。
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
d*g
25 楼
找到一个有理想活性的中间体相当重要啊,有target了,后面的事情就好办很多
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
s*h
28 楼
讲能不能commerical是有先决条件的,是在什么生产数量和成本控制的前提下。。。。
原料药成产的规模其实很小,比农药规模小很多。。。而农药的规模和日用品化学品比
起来又是小巫见大巫。。。
一旦有了目标,那一群群的process development的人啊。。。就有活干了。。。
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
原料药成产的规模其实很小,比农药规模小很多。。。而农药的规模和日用品化学品比
起来又是小巫见大巫。。。
一旦有了目标,那一群群的process development的人啊。。。就有活干了。。。
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
J*n
29 楼
牛在文章后面无数的大腿,晶莹剔透
w*t
34 楼
phil baran正在致力于scale-up synthesis。
t*t
42 楼
http://www.mitbbs.com/article_t/Chemistry/31345005.html
。。
【在 s*******h 的大作中提到】
: 你别寒碜人好伐?我懂个屁合成。。。万古霉素这个高深的东西,只有疯叔才能驾驭。。
。。
【在 s*******h 的大作中提到】
: 你别寒碜人好伐?我懂个屁合成。。。万古霉素这个高深的东西,只有疯叔才能驾驭。。
t*y
43 楼
这两步反应不是直接拿万古霉素搞搞就搞出来的
这就是这个文章牛X的地方
直观是人家发出来了你看了直观,真要从耐药机理出发,要试的不知道要有多少
关键还是很难试,改动一个小结构说不定路线上就要大改动
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
这就是这个文章牛X的地方
直观是人家发出来了你看了直观,真要从耐药机理出发,要试的不知道要有多少
关键还是很难试,改动一个小结构说不定路线上就要大改动
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
t*y
45 楼
scale up的方法都是有了目标才去优化
比如紫杉醇,刚开始也不过就能拿到几毫克,现在不也卖成药了?
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
比如紫杉醇,刚开始也不过就能拿到几毫克,现在不也卖成药了?
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
n*a
46 楼
分子大不要紧,只要活性高,毒性小,有商业前景,多难的都能给你scale up。。。
要真是个blockbuster产量以上去 价钱就下来了
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
要真是个blockbuster产量以上去 价钱就下来了
synthesis
【在 A******y 的大作中提到】
: I want to call myself a chemist. I just have one question, is the synthesis
: commercially feasible? or is the follow up paper will show a scale up
: commercially feasible synthesis. If not, it is still no 价值.
: Don't get me wrong, crazyman, I still hope I can make molecule like you do
: or Phil.
h*z
52 楼
我是进来拜各种有机大牛的
P*e
53 楼
In 20-20 hindsight, it seems easy. But this type of pseudo total synthesis/
real medchem is extremely risky. If you are not lucky, you end up as "bomb
ash". This kind of project can only be pursued by a bull group with a deep
pocket and a brave soul who is crazy enough to bite the bullet. Several
years ago, one of colleagues was floating ideas on how to modify the amide
of vancomycin. But he never dared to start the project. As an alumnus of XU,
my hat off to the first author.
Speaking of direct modifications of a natural product, azaepothilone is an
excellent example. It is a drug now.
【在 P*******e 的大作中提到】
:
: 抠出
real medchem is extremely risky. If you are not lucky, you end up as "bomb
ash". This kind of project can only be pursued by a bull group with a deep
pocket and a brave soul who is crazy enough to bite the bullet. Several
years ago, one of colleagues was floating ideas on how to modify the amide
of vancomycin. But he never dared to start the project. As an alumnus of XU,
my hat off to the first author.
Speaking of direct modifications of a natural product, azaepothilone is an
excellent example. It is a drug now.
【在 P*******e 的大作中提到】
:
: 抠出
s*h
54 楼
是东方还是朝阳的,是不是能弄些银子花花?
deep
XU,
【在 P*******e 的大作中提到】
: In 20-20 hindsight, it seems easy. But this type of pseudo total synthesis/
: real medchem is extremely risky. If you are not lucky, you end up as "bomb
: ash". This kind of project can only be pursued by a bull group with a deep
: pocket and a brave soul who is crazy enough to bite the bullet. Several
: years ago, one of colleagues was floating ideas on how to modify the amide
: of vancomycin. But he never dared to start the project. As an alumnus of XU,
: my hat off to the first author.
: Speaking of direct modifications of a natural product, azaepothilone is an
: excellent example. It is a drug now.
deep
XU,
【在 P*******e 的大作中提到】
: In 20-20 hindsight, it seems easy. But this type of pseudo total synthesis/
: real medchem is extremely risky. If you are not lucky, you end up as "bomb
: ash". This kind of project can only be pursued by a bull group with a deep
: pocket and a brave soul who is crazy enough to bite the bullet. Several
: years ago, one of colleagues was floating ideas on how to modify the amide
: of vancomycin. But he never dared to start the project. As an alumnus of XU,
: my hat off to the first author.
: Speaking of direct modifications of a natural product, azaepothilone is an
: excellent example. It is a drug now.
C*n
57 楼
超工也是TSRI的?
b*g
59 楼
哈哈,这下大家都认识枫树了
j*d
64 楼
Sorry, since the synthesis of the key intermediate 8 will be publish
somewhere else, I had thought there is a easy way to direct change amide
into thioamide.
By the way, is there a good (easy) way to change ester in a complex natural
product to an amide?
抠出
【在 c******n 的大作中提到】
: 这个我得说明一下, 路线不让换, 因为需要用这条路线支持将来的semi synthesis。
: 其它几条可以眼见的路线也私下讨论过, 还不如坚守。 所以最后还是一点点死抠出
: 来。
: 如果用天产2步直接搞出来, 这个反而是真牛比了。 看上去很容易, 不过真做起来
: 一点头绪也没有。
: 不同分子不同project有其独自的难处, 有时候说了也没人信, 挺无奈。
somewhere else, I had thought there is a easy way to direct change amide
into thioamide.
By the way, is there a good (easy) way to change ester in a complex natural
product to an amide?
抠出
【在 c******n 的大作中提到】
: 这个我得说明一下, 路线不让换, 因为需要用这条路线支持将来的semi synthesis。
: 其它几条可以眼见的路线也私下讨论过, 还不如坚守。 所以最后还是一点点死抠出
: 来。
: 如果用天产2步直接搞出来, 这个反而是真牛比了。 看上去很容易, 不过真做起来
: 一点头绪也没有。
: 不同分子不同project有其独自的难处, 有时候说了也没人信, 挺无奈。
A*y
69 楼
Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
cheap. Not from total synthesis.
Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
【在 t*******y 的大作中提到】
: scale up的方法都是有了目标才去优化
: 比如紫杉醇,刚开始也不过就能拿到几毫克,现在不也卖成药了?
:
: synthesis
right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
cheap. Not from total synthesis.
Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
【在 t*******y 的大作中提到】
: scale up的方法都是有了目标才去优化
: 比如紫杉醇,刚开始也不过就能拿到几毫克,现在不也卖成药了?
:
: synthesis
b*g
70 楼
That is why I like biosynthesis...
I think in the future most of the complicated syntheses can be achieved by
biosynthesis.
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
I think in the future most of the complicated syntheses can be achieved by
biosynthesis.
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
s*w
73 楼
进来膜拜各位做有机的大牛。
tsri还是很牛比的,我等烂人跟那里出来的人对话总是觉得气短。
tsri还是很牛比的,我等烂人跟那里出来的人对话总是觉得气短。
t*y
76 楼
我当然知道了,不然就举其他例子了
我这里的scale up是指大量生产的方法,不一定是化学方法,很多时候是从一个可以大
量提取的天产中间体出发,比如大环内酯类药物
taxol在有fermentation之前也不是全合成的,是从同种的一种树的树叶里提取的中间体
经过若干步(<10)的半合成,holton卖给BMS卖了不少钱,FSU的新化学楼就靠这个建的
fermentation固然好,但也有很大局限性,基本上就天产那几类的东西能靠
fermentation生产出来(比如viagra就很难),产量也是问题,taxol也是筛了很久才
找到合适的,近几年才换的fermentation,那个plant cell在90年代就发现了,但也是
近几年bms才claim现在taxol是全部fermentation生产的,但也不cheap(产量的原因)
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
我这里的scale up是指大量生产的方法,不一定是化学方法,很多时候是从一个可以大
量提取的天产中间体出发,比如大环内酯类药物
taxol在有fermentation之前也不是全合成的,是从同种的一种树的树叶里提取的中间体
经过若干步(<10)的半合成,holton卖给BMS卖了不少钱,FSU的新化学楼就靠这个建的
fermentation固然好,但也有很大局限性,基本上就天产那几类的东西能靠
fermentation生产出来(比如viagra就很难),产量也是问题,taxol也是筛了很久才
找到合适的,近几年才换的fermentation,那个plant cell在90年代就发现了,但也是
近几年bms才claim现在taxol是全部fermentation生产的,但也不cheap(产量的原因)
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
t*n
77 楼
吹吧,目前最容易的方法还是靠树皮。
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
the
step
【在 A******y 的大作中提到】
: Speak like true chemist. Do you know what's the easiest way to get taxol
: right now. Plant cell fermentation produce large amount of taxol now and
: cheap. Not from total synthesis.
: Cortisol synthesis was done in 30+ steps to add that hydroxy (oxygen on the
: ring). 1 week after the JACS publication, A biology team did it in one step
: by simply feeding the steroid backbone starting material to a bacteria.
t*n
78 楼
恩,中国都是靠种树。
间体
建的
【在 t*******y 的大作中提到】
: 我当然知道了,不然就举其他例子了
: 我这里的scale up是指大量生产的方法,不一定是化学方法,很多时候是从一个可以大
: 量提取的天产中间体出发,比如大环内酯类药物
: taxol在有fermentation之前也不是全合成的,是从同种的一种树的树叶里提取的中间体
: 经过若干步(<10)的半合成,holton卖给BMS卖了不少钱,FSU的新化学楼就靠这个建的
: fermentation固然好,但也有很大局限性,基本上就天产那几类的东西能靠
: fermentation生产出来(比如viagra就很难),产量也是问题,taxol也是筛了很久才
: 找到合适的,近几年才换的fermentation,那个plant cell在90年代就发现了,但也是
: 近几年bms才claim现在taxol是全部fermentation生产的,但也不cheap(产量的原因)
:
间体
建的
【在 t*******y 的大作中提到】
: 我当然知道了,不然就举其他例子了
: 我这里的scale up是指大量生产的方法,不一定是化学方法,很多时候是从一个可以大
: 量提取的天产中间体出发,比如大环内酯类药物
: taxol在有fermentation之前也不是全合成的,是从同种的一种树的树叶里提取的中间体
: 经过若干步(<10)的半合成,holton卖给BMS卖了不少钱,FSU的新化学楼就靠这个建的
: fermentation固然好,但也有很大局限性,基本上就天产那几类的东西能靠
: fermentation生产出来(比如viagra就很难),产量也是问题,taxol也是筛了很久才
: 找到合适的,近几年才换的fermentation,那个plant cell在90年代就发现了,但也是
: 近几年bms才claim现在taxol是全部fermentation生产的,但也不cheap(产量的原因)
:
T*R
79 楼
临床价值很高吧。
现在临床上万古霉素是神药了,要是走下神坛医院和病人就惨了。
基本上只要不是社区感染,不管是肺炎还是UTI或是SEPSIS,都是上来就给万古霉素。
经验治疗。但是现在VRE感染越来越多了。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
现在临床上万古霉素是神药了,要是走下神坛医院和病人就惨了。
基本上只要不是社区感染,不管是肺炎还是UTI或是SEPSIS,都是上来就给万古霉素。
经验治疗。但是现在VRE感染越来越多了。
【在 j*****d 的大作中提到】
: 我不是有机的,看到大家非常推崇那片万古霉素JACS文章,便怀着崇敬的心情去浏览一
: 下牛文。作者通过万古霉素已知的耐药机理,设计将万古霉素的脂羰基改变为羟胺从而
: 克服耐药性。这一设计虽然巧妙但也很直观,似乎不难想到。作者通过两部反应将脂羰
: 基改变为羟胺。 请有机牛人解释下着两部反应的难点在哪?
: 还有许多人等着看全文,等着看什么?看作者解释设计了多少反应失败了,追后这个成
: 功了?JACS的comunication大部分不会再发全文吧,因为都可以放在suppoting里。
: 真心学习,轻拍。
a*w
80 楼
给聋子谈音乐有屁用啊,就是对牛弹琴么
a*n
88 楼
进来膜拜一下.
俱乐部还招人么? @@
俱乐部还招人么? @@
z*o
93 楼
KCN组里的千老平均每周100多小时干活?
z*o
102 楼
TSRI里面有mild一点的老板吗?知道的露点风...
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