最近“布洛芬”火了，国外药店也纷纷开始限购！原来发明者与Boots还有这样一段故事！

最近“布洛芬操”火了！网友：哪个姿势最有效?

目前不仅国内患者都在抢布洛芬，就连英国好多药店都限购1次只能买2盒了，朋友圈转华人代购去costco购买泰诺，看来都是限购了。

这两天，物美价廉，家中常备的布洛芬突然在互联网冲上了热搜。但是你知道吗，最近一药难求的布洛芬的发明者，是来自英国的斯图尔特·亚当斯。

斯图尔特·亚当斯↑

二战以后，由于阿司匹林在商业上的巨大成功，药物公司开始试图寻找超级阿司匹林——一种比阿司匹林更有效，而副作用更少的药物。当时四家公司在这个领域做出了重大贡献。它们是瑞士的嘉基、美国的帕克戴维斯和默克、英国的博姿。那个时候动物模型变得越来越重要，科学家们自己合成化合物自己吃的传统方法来测试药效已经不可行了。不只是因为豚鼠人已经过时了，还因为现在化合物开始总是大批量生产。

默沙东药厂的温特（后来跳槽到帕克戴维斯公司）发明了一种棉线状肉芽胚作为检验抗炎效果的模型。利用这种方法，默克公司筛选了350个吲哚化合物并认定了吲哚美辛是有效的抗炎药物。吲哚美辛最初是由药物化学家沈宗瀛（他后来成为默克公司炎症研究部的主任)作为植物生长调节剂合成的。后来发现它对角叉(菜)胶诱导的小鼠爪的水肿也有很好的疗效。吲哚美辛于1964年被引入，直到现在它仍被认为是对消炎镇痛有着非常好作用的药物。默克公司还从合成的500多个水杨酸化合物最终于1971年发现了5-氟苯水杨酸。

1949年，位于巴塞尔的嘉基公司的药理学家G·威尔汗姆发明了一种新的抗炎检测模型。依照他的方法，用紫外光红斑技术检验了去毛的豚鼠的皮肤上引起的浮肿。威尔汗姆于1950年公布了自己的方法。嘉基用威尔汗姆的紫外光水肿模型验证了保泰松的特殊抗炎效果。继保泰松巨大巨大商业成功后，嘉基和汽巴合并为汽巴嘉基。而后者最终又和山德士合并，形成了今天的诺华公司。

1958年底，帕克-戴维斯公司的S·温得尔报道了紫外线红斑技术用来检测抗炎药物疗效的论文。也许是受威尔汗姆模型的影响，温得尔的模型与其非常相似。利用此模型，帕克-戴维斯公司成功地鉴定了一系列芬那酸化合物，也取得了商业上的成功。

巧合的是，英国的博姿公司的药理学家斯图尔特亚当斯也在进行相似的研究。他于1952年在利兹大学取得博士学位后，开始为地处英国诺丁汉的博姿公司效力。

博姿公司是1921年由化学家杰西创建的。受威尔汗姆一流而且实用的模型的启发，亚当斯用了三年时间来优化剔毛的豚鼠的紫外光红斑模型。那时候他是个独立的生物学家，手下只有几个助手。

到了1956年他已经收集了足够的资料要求化学支持，经商定将J·尼科尔森委派给他。这个二人组合长达20年之久的合作为博姿公司带来了许多新药并创造了巨大财富，将一个名不见经传的小型药物公司推向国际市场，最终成为抗炎药物研究领域的佼佼者。他们首先鉴定了最初是农业部用来作为选择性除草剂的苯氧基链烷酸。在600种苯氧基链烷酸中，亚当斯发现化合物BTS8402在自己的模型中是比阿司匹林效果强10倍的药物。不幸的是，采用具压小鼠足浮肿技术进行测试时，发现它的镇痛作用并不好。

1960年，尼科尔森合成了叔丁基苯乙酸，并被证明在治疗风湿性关节炎中很有效。不幸的是，因在一些病人中引起了皮疹而不得不停止使用。和它非常相似的一个药物，异丁卡因虽然没有引起皮疹，但少数病人长期服用后发现其对肝脏有害。接着异丁卡因在英国停止使用，但在日本却很盛行，因为在日本人中并没有产生对肝脏的危害。可能是由于人种差异，药效发挥的作用也不同。20世纪60年代博姿公司在日本销售了38吨的异丁卡因。最后发现，异丁基苯丙酸是安全性最高的药物，尽管它不是最有效的药物。于是博姿公司于1969年把异丁基苯丙酸打入了英国市场，并给予商品名布洛芬，1974年厄普约翰公司打开了它在美国的市场并命名美林（Motrin)。惠氏公司的爱德维和百时美施贵宝的努普林（Nuprin)中的有效成分也是布洛芬。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。

直到今天它仍然被广泛应用，并被认为是非处方药物中的“黄金典范”。令人更加印象深刻的是，数百万的病人服用了最高达1600毫克的布洛芬后并没有发现有任何胃部不适。毫无疑问，它就是名副其实的“超级阿司匹林”。

异丁卡因和布洛芬在安全属性上的惊人差异可以作为药理学中一条理论的典范：一个小分子中的微小变化都可能对药效带来巨大影响。分子结构上布洛芬（异丁基苯丙酸）只比异丁卡因（异丁基苯乙酸）多了一个碳。异丁卡因分子上多了一个甲基就成了对肝脏无害的布洛芬。

布洛芬的发明者亚当斯于2019年1月31日在皇后医学中心去世，享年95岁。

一篇题为“布洛芬太可爱了！到处问你痛不痛”简单直接的阐述了布洛芬此类非甾体抗炎药的镇痛过程。在一路努力敲门问讯下，终于抵达患处。

作用机制：布洛芬属于非甾体类抗炎药，可通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素（该物质会使炎症部位的血管扩张、红斑、疼痛及水肿）的生物合成而解热、镇痛、抗炎、抗风湿等作用。

布洛芬片在什么情况下绝对不能用？

• 对布洛芬、本药任何成分、阿司匹林及其他非甾体抗炎药过敏者；

• 接受冠状动脉旁路移植术（CABG）者禁用；

• 正处于活动期的消化道溃疡、胃肠道出血或穿孔者；

• 既往有与使用非甾体类抗炎药治疗相关的上消化道出血或穿孔史者；

• 严重肝、肾疾病，或严重心力衰竭者；

• 孕妇（从妊娠 20 周开始应避免使用 NSAID，包括布洛芬）；

• 药品性状发生改变时。

布洛芬片在什么情况下不适合用？

这类情况下，衡量利弊的情况下，可考虑服用该药，必须在医师指导下使用：

• 有心血管疾病或相关危险因素者；

• 有胃或十二指肠溃疡病史；

• 年龄 > 75 岁或一般状况较差的患者；

• 正在口服或肠外应用糖皮质激素、抗凝药或抗血小板药物者；

• 正在口服或肠外应用 ACE 抑制剂（如卡托普利）、噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪）或袢利尿剂（如呋塞米），或有高血压、液体潴留或心衰的患者；

• 正在服用其他非甾体抗炎药、阿司匹林或对乙酰氨基酚者；

• 正在服用选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs，如有氟西汀）者；

• 凝血机制或血小板功能障碍（如血友病或其他出血性疾病）；

• 有肝、肾功能不全，或有急慢性肾病、肝病等；

• 有红斑狼疮或相关的结缔组织病的患者；

• 脱水或者血容量减少的患者；

• 抽烟、饮酒时；

• 哮喘患者。

布洛芬片与其他药物合用需要注意什么？

• 与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应，并可能导致溃疡。

• 与抗凝药（如华法林）同吃会增加出血倾向，因此需减少抗凝药用量（具体用来需咨询医生）。

• 与地高辛、甲氨蝶呤、锂剂、口服降血糖药物同用时，能使这些药物的血药浓度增高。

• 与培美曲塞联用，可增加与培美曲塞相关的骨髓抑制、肾脏及胃肠毒性的发生风险。

• 与环孢素合用可增加其肾毒性。

• 与呋塞米合用可减弱呋塞米排钠、降压作用。

• 与抗高血压药合用时，也会降低后者的降压效果。

• 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

布洛芬片孕妇、哺乳期用药需要注意些什么？

• 妊娠期：禁用于怀孕 30 周后，会增加胎儿心脏的动脉导管过早闭合、肺动脉高压等风险。孕妇首选的短期止痛药和退热药是对乙酰氨基酚。

• 哺乳期：妈妈口服布洛芬后，在母乳中的布洛芬含量极低，半衰期短，且在婴儿中的安全使用剂量远高于母乳中的剂量，所以布洛芬是哺乳期母亲首选的退热、镇痛或抗炎药。（然而有些药品说明书会标注哺乳期禁用，此时可遵医嘱用药。）

布洛芬片有哪些注意事项？

• 低剂量使用本药（一日 ≤ 1.2 g）不增加心肌梗死的发生风险，延长治疗和使用高剂量时，应警惕风险增加的可能。

• 本药可減轻发热及炎症，从而可能影响对感染的诊断。

• 本药可延迟或阻止排卵，引起可逆性不孕，故准备妊娠的妇女应慎用本药，受孕困难或正接受不孕检查者，应考虑停药。

• 用药期间不得饮酒或摄入含有酒精的饮料。

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