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神药“布洛芬”背后鲜为人知的故事

神药“布洛芬”背后鲜为人知的故事

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 防走失,电梯直达安全岛报人刘亚东A 





来源:江淳散文



布洛芬物美价廉,家中常备,尤其在当下,社交网络上高频出镜。它被世卫组织列入“基本药物标准清单”。不仅在中国畅销,它在美国,每3秒就能卖出一盒。不过,这款药物最早的作用不是退烧镇痛,而是为了治愈类风湿性关节炎开发的。



它的身后,有一段感人至深的故事。正是由于发明人的无私授权,才让布洛芬走向普罗大众,让无数人受益。它的发明人斯图尔特·亚当斯,一生低调朴素。

斯图尔特·亚当斯(图片来源:BBC)

斯图尔特·亚当斯是英国药剂师和生物工程师,1961年,他和搭档发现了止痛药布洛芬。

一、从小家境贫寒,16岁辍学

1923年,亚当斯出生在英格兰西北安普敦郡的一个小村庄,他父亲是铁路工人。亚当斯还有两个哥哥、一个姐姐和一个弟弟。

由于家境贫寒,亚当斯16岁就辍学了,在英国医药美妆Boots经营的一家零售药房当学徒。

为期3年的学徒培训结束后,亚当斯成为一名药剂师,他也因此对科学产生兴趣。在Boots的资助下,亚当斯在诺丁汉大学完成了药学学士学位。

亚当斯毕业后,加入Boots公司并致力于他们生产青霉素的项目。他被调到Boots的研究部门,研究类风湿性关节炎。期间,亚当斯在利兹大学获得药理学博士学位。

1950年代开始,亚当斯一直在寻找一种无副作用的治疗类风湿性关节炎的药物。

据BBC2015年报道,阿司匹林1897年问世,是第一种非甾体类抗炎药。阿司匹林通常被当做止痛药使用,但必须在非常高的剂量下使用,这导致患者出现过敏反应,出血和消化不良等副作用的风险很高。1950年代,阿司匹林在英国失宠了。

亚当斯要寻找的,正是能替代阿司匹林的药物。


十年研究均告失败,一次宿醉带来布洛芬 

亚当斯招募了化学家约翰·尼科尔森博士和技术员科林·伯罗斯,他们测试了600多种化合物,旨在找到一种耐受性良好的药物。

在诺丁汉郊区一栋维多利亚式老房子里,这个三人小团队不断地尝试,坚持了10多年。

三人小团队(图片来源:BBC)

亚当斯后来接受BBC采访时说:“我认为我们最终会成功——我一直觉得我们会成功。”

他还把自己当成小白鼠,在自己身上试验两到三种化合物。

在那段时间里,有四种药物进入临床试验,但都失败了。这是一条漫长的路,但却是一条非常重要的路。

一次宿醉无心插柳,亚当斯的头疼,拯救了他们的试验。

1961年,他们选定了这种叫做2-(4-异丁基苯基)丙酸,这就是后来的布洛芬。

据报道,亚当斯有天晚上和朋友们出去喝酒,第二天头痛欲裂,但他当天还有重要演讲,他还是第一个发言的人。亚当斯服用了正在试验中的药,约600毫克,结果发现非常有效。

1962年,布洛芬获得专利,7年后被批准为处方药。

1970年的亚当斯(图片来源:BBC)

据Boots英国前医疗开发主管戴夫·麦克米兰介绍,布洛芬对该公司来说是一种极其重要的药物。“它拯救了Boots,帮助它向美国和世界各地扩张。”

亚当斯因他的研究而获得了诺丁汉大学的荣誉科学博士学位。1987年,他获得英国女王亲授的大英帝国勋章。

二、没有从布洛芬中赚一分钱,想让更多人受益 

布洛芬由此很快在世界各地流行开来,它已成为世界上最受欢迎的止痛药之一。

1970年代,亚当斯前往阿富汗旅行时,发现连开伯尔山口沿线的偏远乡村药店也在出售他的神奇药物。

布洛芬实现线(图片来源:BBC)

布洛芬让Boots公司大赚特赚,但亚当斯本人并没有因此获利。据《华盛顿邮报》2019年的报道,1962年,亚当斯与约翰·尼科尔森共同开发并获得专利后,他们从未从中赚到一分钱。

事实上,亚当斯曾经开玩笑说,除了布洛芬使用者之外,他可能是唯一一个因布洛芬而赔钱的人,因为他当时为了申请专利,还支付了1英镑的专利费,Boots公司还没有给他“报销”。

亚当斯说,布洛芬的发现并没有改变他的生活。但最令他高兴的是,全世界有数亿人在服用他发现的这种药物,他可以帮助很多人。

在此后的无数个采访里,亚当斯总是谦虚和蔼的样子。他的儿子后来也成为一名科学家,但全家人都很低调朴素。

亚当斯一直住在英国诺丁汉市郊外一个简陋的房子里。每当他头痛时,他会像普通人一样去药店购买布洛芬,仔细听取售货员对他讲解用药细则,尽管他自己就是发明这款药物的人。

2019年1月31日,亚当斯在诺丁汉去世,享年95岁。


三、布洛芬还是我国的第一个非处方药

1999年7月,在我国国家药品监督管理局公布的国家非处方药目录(第一批)西药部分中,第一号就是布洛芬。目前它在我国国内的使用,有片剂、缓释片与胶囊、口腔溶液剂、颗粒剂、搽剂、乳膏剂、栓剂等剂型。

作为一种非甾体类抗炎药,布洛芬有着可预测的药物代谢动力学,而且不存在因代谢物而产生的潜在毒性。

除了最广为人知的镇痛作用,布洛芬作为研究治疗类风湿性关节炎药物的产物,还可以通过抑制环氧化酶,以减少前列腺素的合成,实现消炎的目的。

另外,还能通过下丘脑体温调节中枢,来起到解热的疗效。并且这一降温能力只会作用于发热患者的体温,而不会对正常体温产生影响。

因此在我们的临床应用中,布洛芬有着广泛的适用性,被用于减轻各类轻度到中度的疼痛,如痛经、牙痛、关节炎、肌肉痛、神经痛、头痛与偏头痛,以及感冒和流感症状等。

经大量实验数据与临床实践表明,布洛芬以其在抗炎、解热与镇痛方面的确切效果,不良反应小等优点,已经成为全球范围内最为畅销的非处方药物之一,与阿司匹林和对乙酰氨基酚一起被称为解热镇痛界的“铁三角”。

作为生活中常见的“痛症”之一,布洛芬却并不能止胃痛。这是因为它本身就有针对消化道的副作用,所以胃痛时再服用布洛芬,甚至可能对胃产生二次伤害,使病情加重。

至于心脏疾病引起的心源性牙痛、胸背部疼痛等,如果强行服用布洛芬镇痛,极有可能因掩盖症状而导致误诊,对于需要争分夺秒的心脏疾病而言,是很危险的。所以有冠心病、心肌梗死、心绞痛等疾病的患者,发作时是不能服用布洛芬的。

正确看待布洛芬,直面它的不良反应与不适用人群。

首先,布洛芬不宜长期连续服用,不宜空腹服用。如果是以镇痛为目的,则连续服用不宜超过五天;如果是用于退烧解热,则不应该超过三天。一旦超过这个连续服用的期限,很有可能会对患者的肾脏和心脑血管等方面产生不良影响。如果是确需长期服用的患者,应该在医生的指导下服药。

服用布洛芬后最常见的不良反应,主要集中在胃肠道症状,诸如有胃痛、胃烧灼感、恶心呕吐、消化不良等,在长期服用布洛芬的患者中,上述症状出现的概率高达15%,但一般停药后症状就会消失。服用布洛芬最好是在餐后15分钟到半小时左右,可以在一定程度上减少其对于胃肠道的刺激。

此外,对于布洛芬片剂或胶囊剂,必须整粒吞服,不可以打开或是溶解后再服用,否则一来会破坏它的缓释作用,二来也会加剧对胃肠道的刺激。

其次,服用布洛芬时不能饮酒及其他含有酒精的饮料,也不能与其他的非甾体抗炎药物同时使用。如果布洛芬与酒精一起进入人体,会进一步刺激肠胃,增加溃疡、出血及穿孔等风险。也尽量不要与抗凝血类药物同用,可能增加出血危险。

此外需要注意的是,在手术前的12小时以内,也是不可以服用布洛芬的。

对于儿童,尤其是6个月以下的婴幼儿,不可以使用口服剂型的布洛芬。由于儿童缺乏系统的表述能力,布洛芬的镇痛效果会遮盖住儿童的不适部位与真正的病因,令诊治出现延误。

此外哮喘患儿一般也不能使用布洛芬,及阿司匹林与吲哚美辛等非甾体抗炎药来解热,必要时可选择对乙酰氨基酚。

最后,对于对阿司匹林或其他甾体药物严重过敏患者、鼻息肉综合征及血管神经性水肿患者,以及孕妇和哺乳期妇女这三类人群,需执行绝对严格的布洛芬禁用原则。





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