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美托洛尔 vs 拉贝洛尔,同为“洛尔”,有何区别?

美托洛尔 vs 拉贝洛尔,同为“洛尔”,有何区别?

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循证医学,合理用药




β受体阻滞剂是一类重要的心血管病治疗药物,在缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压和心律失常等疾病防治中发挥着无可替代的作用[1-4]。美托洛尔、拉贝洛尔是临床常用的两种β受体阻滞剂,他们之间有什么区别?


作用机制

美托洛尔:属于选择性β1受体阻滞剂[1-2]

拉贝洛尔:属于非选择性β受体阻滞剂,对α和β受体阻滞作用之比为1:3。拉贝洛尔具有内在拟交感活性。拉贝洛尔的脂溶性较低,中枢神经系统不良反应少[1-2]

从临床应用区分

交感神经兴奋性增强可促进心力衰竭发生及发展。

美托洛尔:临床试验已证实,琥珀酸美托洛尔可降低慢性心力衰竭患者全因死亡风险、猝死风险和住院风险,并提高患者的心功能分级和生活质量[4]

拉贝洛尔:因为具有内在拟交感活性,不用于慢性心力衰竭的治疗[4]

能够直接扩张血管(可阻断α1受体),降低血压,且不影响胎盘和肾脏血流量,还可促进胎肺成熟,是妊娠期高血压优选降压药物[5]

与美托洛尔相比,拉贝洛尔具有α1受体阻滞作用,能扩张外周血管、降低血管阻力,理论上可能更适合于高血压合并外周动脉疾病患者[1-2]

从用法用量区分

琥珀酸美托洛尔缓释片:治疗慢性心力衰竭,初始剂量为11.875-23.750mg,1次/d;目标剂量为190mg,1次/d。服药时间与饮食无关。目标剂量:静息心率降至60次/min的剂量为β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大耐受剂量[4]

拉贝洛尔片:治疗妊娠期高血压,每次100-200mg,2-3次/d,根据血压调整。最大使用剂量2400mg/d。饭后服用[5]

从不良反应区分

美托洛尔:属于选择性β1受体阻滞剂,对β2受体的影响相对较小。冠心病合并慢性阻塞性肺疾病的患者,可选择美托洛尔[3]

拉贝洛尔:具有α1受体阻滞作用,可舒张血管平滑肌,尤其是直立位,少数患者可在服药后2-4小时出现体位性低血压[1-2]

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参考文献:
[1]中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国,中华医学会心血管病学分会中国医师协会高血压专业委员会,中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,中国老年医学学会高血压分会.中国高血压防治指南(2018年修订版)[J].中国心血管杂志,2019,24(1):24-56.
[2]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(7):28-126.
[3]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2018,10(6):1-130.
[4]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2019,11(7):1-78.
[5]中华医学会心血管病学分会女性心脏健康学组,中华医学会心血管病学分会高血压学组.妊娠期高血压疾病血压管理专家共识(2019)[J].中华心血管病杂志,2020,48(3):195-204.


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