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酒石酸美托洛尔 vs 琥珀酸美托洛尔,有何区别?怎么选?

酒石酸美托洛尔 vs 琥珀酸美托洛尔,有何区别?怎么选?

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临床上使用的美托洛尔有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种是琥珀酸美托洛尔缓释片,二者都属于常用的β受体阻滞剂,看起来相似却又有不同。

酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片有什么区别?临床用药应该如何选择?跟随界小药,一起来看看吧~

两者有何相同点?


美托洛尔(点击获取完整用药信息)能降低休息和运动时的心率、降血压、减少心排出量,主要用来治疗高血压、心律失常、甲状腺功能亢进、心动过速等疾病[1]

表1 酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片的相同点

两者有何区别?


作用时间不同:酒石酸美托洛尔片口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,用药3-4天后血药浓度达稳态。琥珀酸美托洛尔缓释片可以恒定的速度释放约 20小时。其达峰时间出现在服药后2.5-5小时,相同的给药剂量下峰浓度为平片的1/4,控制心率更平稳,作用维持时间超过24小时。

安全性不同:酒石酸美托洛尔片服药剂量较大时峰浓度会较高,当血药浓度 >419nmol/L时可能会出现β2受体的阻滞作用(如哮喘加重、心搏停止、血压下降)琥珀酸美托洛尔缓释片服药后24小时内血药浓度无明显峰谷现象,安全性更高[2]

表2 酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片的区别

临床如何选用?


有的患者病情急、重,需要快速起效,这时候可考虑选择酒石酸美托洛尔片;有的患者病情平稳,可考虑选择琥珀酸美托洛尔缓释片

两种药在药理作用和体内代谢、排泄过程等方面是相同的,在剂型、服药方法、服药时间及安全性等方面存在不同,临床使用时需注意。

美托洛尔应尽可能逐步撤药,建议用2周时间完成,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg。
 
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参考文献:
[1]中华人民共和国药典. 临床用药须知 [M].2020 版. 北京:中国医药出版社,2010:133-136.
[2]许剑安,陈伟力等。酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代药动学 [J]. 中国临床药理学杂志,2005,(02),136-139.
[3]药品说明书-酒石酸美托洛尔片.
[4]药品说明书-琥珀酸美托洛尔缓释片.

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