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阿托伐他汀还不会用?看这一篇就够了!

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每天学个热搜药




他汀类药物是人类防治心脑血管疾病的主要“武器”,阿托伐他汀是目前使用较多的强效他汀,降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用较强,可稳定逆转斑块,显著降低心脑血管疾病发生风险[1]

阿托伐他汀广泛用于治疗高胆固醇血症和混合型血脂异常、冠心病和脑血管疾病的防治[2]阿托伐他汀通过促进肾脏尿酸排泄,降低血尿酸水平,高胆固醇血症合并高尿酸血症时优选阿托伐他汀[3]

那么,阿托伐他汀应该怎么用?怎么防范不良反应?一起来看看吧!

掌握正确的用法用量


  • 阿托伐他汀(点击获取完整用药信息)经代谢后的产物仍然具有活性,药效总体半衰期超过20小时,所以每日服药1次即可。服用不受饮食影响,在一日内任何时间服药,LDL-C水平降低的幅度都相同。

  • 阿托伐他汀可引起失眠,睡眠障碍者宜早晨服用。

  • 阿托伐他汀的初始剂量为每日10mg,增加剂量时为每日20mg、40mg、80mg。但他汀类药物剂量翻倍,对LDL-C水平降低的增幅仅为6%,而药物不良反应则会显著增加。中国人对他汀类药物耐受性差,所以一般不建议使用80mg剂量。

  • 老年人无需调整剂量;肾功能不全患者无需调整剂量[2]

不良反应需警惕


  • 阿托伐他汀有可能造成肝损伤,在用药过程中,需要定期复查肝功能,如果天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)超过正常值3倍,需要停药。在停药后,肝功能可以恢复正常。

  • 阿托伐他汀有可能造成肌肉损伤,在治疗过程中需要注意是否出现肌肉疼痛、乏力的症状。如果肌酸激酶超过正常上限5倍,需要停药,以避免出现横纹肌溶解症。

  • 阿托伐他汀对血糖代谢有影响,可能会引起血糖升高,有很小的概率会造成新发糖尿病,所以在治疗过程中需要关注血糖[1-2]

4种情况禁用


  • 活动性肝脏疾病,包括原因不明的肝脏AST和/或ALT持续升高。

  • 已知对本品中任何成分过敏。

  • 妊娠期妇女禁用:阿托伐他汀钙会减少胆固醇的合成,并且有可能降低其他具有生物活性的胆固醇衍生物的合成,可能对胎儿造成损害。

  • 哺乳期妇女禁用:用药后乳汁中可能含有阿托伐他汀钙,哺乳期妇女如需用药,不建议哺乳[4-5]

药物联用需注意


  • 阿托伐他汀主要经肝药酶CYP3A4代谢,肝药酶CYP3A4是多种药物共同的代谢酶,所以阿托伐他汀与很多药物有相互作用。联合用药时应注意。

  • 与康唑类抗真菌药(如伊曲康唑氟康唑等)、大环内酯类抗生素(如红霉素克拉霉素等)秋水仙碱烟酸吉非罗齐同时使用,可增加肌溶解和/或急性肾衰竭的风险,不建议联合应用。

  • 可增加口服避孕药及地高辛的血药浓度,应监测其浓度,适当减少给药剂量。

  • 葡萄柚(西柚)对CYP3A4酶有抑制作用,所以在服用阿托伐他汀期间,要避免食用大量葡萄柚,或是饮用大量葡萄柚汁[5-6]


目前我国现有常用的他汀类药物除了阿托伐他汀,还有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀等。

那么,这些他汀类药物何时给药效果最好?他汀类药物必须睡前服用吗?

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参考文献:
[1]中国成人血脂异常防治指南修订联合委员会.中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)[J].中国循环杂志,2016,31(10):937-953.
[2]阿托伐他汀钙片说明书.
[3]中华医学会内分泌学分会.中国高尿酸血症与痛风诊疗指南:2019[J].中华内分泌代谢杂志,2020,36(1):1-13.
[4]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会,基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组.稳定性冠心病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(4):423-434.
[5]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会,心血管系统疾病基层诊疗指南编写专家组.血脂异常基层诊疗指南(实践版·2019)[J].中华全科医师杂志,2019,18(5):417-421.
[6]浙江省预防医学会心脑血管病预防与控制专业委员会,浙江省预防医学会慢性病预防与控制专业委员会.血脂异常基层健康管理规范[J].心脑血管病防治,2021,21(2):105-112.

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