Sci Rep：糖尿病疗法新突破！科学家有望开发出可口服的胰岛素药片！

具有高负荷含量的胰岛素纳米颗粒（NPs）已经在不同剂量形式中找到了多种应用。近日，一篇发表在国际杂志Scientific Reports上题为“Production of high loading insulin nanoparticles suitable for oral delivery by spray drying and freeze drying techniques”的研究报告中，来自英属哥伦比亚大学等机构的科学家们通过研究开发了一种口服胰岛素片来代替日常的胰岛素注射，这或有望改变糖尿病患者的治疗方式。

研究者发现，最新版本的口服胰岛素片被大鼠吸收的方式与胰岛素注射的方式相同。这些令人兴奋的研究结果指出，研究人员或有望开发出一种不需要在饭前注射的胰岛素配方，这或能改善患者的生活质量以及心理健康。

研究者Anubhav Pratap-Singh表示：寻找非注射方式的胰岛素灵感来自于他患糖尿病的父亲，在过去15年里，其父亲每天都要注射3-4次胰岛素。

据研究者介绍，来自这种新型药片中的胰岛素几乎100%都会直接进入肝脏，在此前开发的可摄入胰岛素的尝试中，大部分的胰岛素都会在胃部中积累。本文中，研究者发现，即使在运输两个小时后，研究人也并未在大鼠的胃部中发现任何胰岛素，其都位于肝脏中，而这也是胰岛素的理想目标，这的确实现了科学家们想要看到的结果。

当谈及胰岛素的运输，对于糖尿病患者而言，注射或许并不是最舒适或最方便的方式，但由于其它几种口服胰岛素替代品也正在测试和开发中，因此研究人员想不断通过研究来解决如何促进胰岛素较高的吸收率。文章中，研究人员开发出的这种完全不同的胰岛素药片并不是通过吞咽摄入，而是放在患者的牙龈和脸颊之间就会慢慢溶解。这种方法利用了在脸颊内侧和口腔粘膜内发现的薄膜结构，其能将所有的胰岛素运输到肝脏中，沿途并不会浪费或分解任何胰岛素。

对于注射胰岛素而言，通常每针需要100IU单位，而正在开发中的其它吞服的药片则可能需要500IU单位，其中大部分都被浪费掉了，而这也是本文中研究人员一直想要解决的问题。正在开发中的大部分可吞服的胰岛素药片能趋向于在2-4小时内缓慢释放胰岛素，而快速释放的注射胰岛素则能在30-120分钟内被完全释放。与速效胰岛素注射类似，研究人员所开发的口服药片能在摄入后的半小时后被机体吸收，并能持续大约2-4小时。

目前这项研究尚未进入临床试验阶段，为了实现这一目标，研究人员或许还需要更多的时间、资金和合作者，但是，除了对糖尿病患者能带来明显的潜在好处外，这种正在开发的药片也能持续更久，且具有一定的成本效益，也能更容易获得。

研究者解释道，他们希望能降低每剂胰岛素的成本，因为口服替代的胰岛素或许更加便宜，对于糖尿病患者而言，运输药片或许会更加容易一些，目前他们不得不考虑如何保持药片处于冷却状态下。

综上，本文研究结果表明，喷雾干燥或许能让胰岛素纳米颗粒脱水，而并不需要冷冻保护剂，与传统的冷冻干燥方法相比，其或许会更大的装载量、更低的添加剂需求和操作成本方面能创造出巨大的优势。

原始出处：

Guo, Y., Baldelli, A., Singh, A. et al. Production of high loading insulin nanoparticles suitable for oral delivery by spray drying and freeze drying techniques. Sci Rep 12, 9949 (2022). doi：10.1038/s41598-022-13092-6