重磅！口服司美格鲁肽在华获批上市
2024年1月26日，司美格鲁肽的口服剂型「司美格鲁肽片」获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市, 用于治疗2型糖尿病。这是国内首款获批上市的口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）。
司美格鲁肽是一款长效GLP-1RA。GLP-1不仅以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，还能抑制胰高血糖素分泌；同时还可延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量，有利于降低血糖和减轻体重。因此，司美格鲁肽具有多重作用，包括优异的降糖、减重效果以及明确的心血管获益等。
司美格鲁肽片由司美格鲁肽和吸收增强剂SNAC组成。SNAC可以局部升高pH从而保护司美格鲁肽不被蛋白酶降解，另一方面还能促进司美格鲁肽跨细胞转运来增强胃内吸收。
2019年9月，司美格鲁肽片获美国食品药品监督管理局（FDA）批准治疗2型糖尿病，成为了全球首款获批的口服GLP-1药物。2022年5月，司美格鲁肽片针对相同适应证在中国申报上市。此外，司美格鲁肽片还在国内开展包括减肥适应证和阿尔兹海默症在内的多项临床试验。
口服司美格鲁肽的有效性和安全性在10项PIONEER临床试验中得到证实，共涉及9543例2型糖尿病患者。口服司美格鲁肽具有与其他GLP-1RA药物类似的安全性，最常见的不良事件为胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、食欲不佳等。
例如在PIONEER 9和10研究中，来自日本的701例（PIONEER 9：N=243；PIONEER 10：N=458）受试者被随机纳入到每日一次口服司美格鲁肽组（3mg、7mg或14mg）或对照组（PIONEER9：安慰剂或利拉鲁肽0.9 mg，每日一次，皮下注射；PIONEER 10：度拉糖肽0.75 mg，每周一次，皮下注射），干预52周，随访5周。
根据基线HbA1c水平（HbA1c≤8.0%、＞8.0%-≤9.0%或＞9.0%），体重指数（＜25，≥25-＜30，或≥30 kg/m^2），背景药物（磺酰脲类，格列奈类，噻唑烷二酮，α-葡萄糖苷酶抑制剂，钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂）的不同，对口服司美格鲁肽的疗效（从基线到26周HbA1c和体重的变化）和安全性进行了分析。
在总体试验人群中，口服司美格鲁肽14mg在降低HbA1c方面相比活性对照药物更为有效，研究结果在不同基线HbA1c、BMI和背景药物治疗亚组中保持一致。并且发现基线HbA1c水平越高，HbA1c下降越明显。此外，在不同基线HbA1c、BMI和背景药物的亚组中，口服司美格鲁肽的安全性保持一致。
参考资料
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