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关于「对乙酰氨基酚」,你至少要知道这5点!

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循证医学,合理用药




对乙酰氨基酚是一种广泛使用的解热镇痛药物,属于非甾体抗炎药,可抑制前列腺素的合成,目前已成为处方药和非处方药处方量较大的药物[1]当下,国家卫健委推荐其用于新冠发热患者的治疗,对乙酰氨基酚已经成为家庭常备的药物。

对乙酰氨基酚不同剂型的用法、使用剂量怎么定?哪些人禁用?为了大家能够安全使用对乙酰氨基酚,下面一起来学习相关知识!

注意剂型和使用方法

对乙酰氨基酚有非常多的剂型,比如口服的普片、缓释片,口服的混悬液、滴剂,通过肛门给药的栓剂等,在用药前一定不要弄混了[2]

注意对乙酰氨基酚的剂量

对乙酰氨基酚有剂量“封顶”效应,即用药达到一定剂量时,再增加用药剂量并不能增强其解热效果,而药物不良反应将会明显增加,故不可超量给药,过量可引起严重肝脏损伤和急性肾小管坏死[1]

药品说明书建议对乙酰氨基酚口服,成人一天最大剂量不要超过2g/天;儿童最大剂量为每次15mg/kg,2次用药的最短间隔时间为4-6h,每天(24小时)不超过4次[2]

肝功能不全者避免服用本品

  • 对乙酰氨基酚经肝代谢酶P450代谢,肝功能异常时使用可加重耗竭肝细胞中谷胱甘肽,影响肝细胞线粒体的功能,甚至致肝细胞急性坏死。研究发现,对乙酰氨基酚不当使用会引发药物性肝损伤,如果过量或长期服用,还可引起严重的肝脏损害、瘀阻型肝炎,严重的甚至可出现肝性脑病、肝衰竭乃至死亡。如果患者摄入150mg/kg或总量超过12g的对乙酰氨基酚,都有严重肝坏死的风险[3]

  • 对乙酰氨基酚的中毒剂量并非固定,慢性酒精中毒是其主要的危险因素之一,可能原因为长期饮酒可导致肝细胞内谷胱甘肽含量明显降低或耗竭,导致毒性代谢产物明显增多。因此,如果在服药期间饮酒,即使服药量很少也会在短时间内达到中毒剂量,多数药物性肝损害严重病例是服用对乙酰氨基酚和饮酒共同作用的结果[4]

  • 《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识(2020年)》中指出,儿童肝功能损害达到以下标准:丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天冬氨酸氨基转移酶(AST)大于8倍参考值上限(ULN);或ALT或AST大于5倍ULN,持续2周;或ALT或AST大于3倍ULN,伴总胆红素大于2倍ULN或国际标准化比值>1.5;或ALT或AST大于3倍ULN,逐渐加重,伴恶心、呕吐、乏力、右上腹痛或压痛、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞大于5%,及肝功能不全伴高热者,除病因治疗外,禁用对乙酰氨基酚[5]

  • 《陈新谦新编药物学(2018年)》中指出,重度肝功能不全者、重度活动性肝病者禁用。慎用于肝病或病毒性肝炎者[6]

对乙酰氨基酚有引起哮喘的风险

《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识(2020年)》中指出,对乙酰氨基酚有引起哮喘的风险,生命早期使用与年长儿哮喘的发生有关,且存在剂量依赖性。但有哮喘病史的患儿单次使用对乙酰氨基酚并不会诱发哮喘急性发作;频繁使用可增加年幼儿童哮喘发作风险[5]

研究发现,90%的阿司匹林哮喘患者与布洛芬、双氯芬酸、萘普生等药物可发生交叉过敏反应。因此,阿司匹林哮喘患者禁用布洛芬、双氯芬酸等。阿司匹林与对乙酰氨基酚之间的交叉过敏反应约为7%,因此仍需谨慎!

知晓药物相互作用

对乙酰氨基酚可经药物代谢酶转化为具有肝毒性的代谢产物,正在服用卡马西平、利福平、苯妥英等肝药酶诱导剂的患者,不宜选用对乙酰氨基酚;避免与抗病毒药物齐多夫定联用,以免明显增加肾毒性;与喹诺酮类药物联用,可增加中枢神经系统不良反应风险;对乙酰氨基酚可加强磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的作用,增加肝损害风险[1-2,6]

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参考文献:

[1]纪慧.非甾体抗炎药的临床应用及不良反应分析[J].中国现代药物应用,2018,12(24):127-128.

[2]对乙酰氨基酚片、对乙酰氨基酚缓释片、对乙酰氨基酚口服混悬液、对乙酰氨基酚混悬滴剂说明书.

[3]杜艳红,刘研,张秋红,等.对乙酰氨基酚及其前体中毒致肝损伤的解救[J].山西医药杂志,2018,47(18):2206-2209.

[4]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会消化病学分会,中华医学会全科医学分会,中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会,消化系统疾病基层诊疗指南编写专家组.药物性肝损伤基层诊疗指南(2019年)[J].中华全科医师杂志,2020,19(10):868-875.

[5]解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识[J].中华实用儿科临床杂志,2020,35(3):161-167.

[6]陈新谦,金有豫,汤光.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,2018:232.


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