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西地那非:我还有2种隐藏作用

西地那非:我还有2种隐藏作用

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循证医学,合理用药




西地那非,即人们口中的“伟哥”,其最初的目的是用来治疗心绞痛,疗效却并不理想。但令人意外的是,西地那非通过选择性抑制5-磷酸二酯酶,增加了男性阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛平滑肌,使血流进入海绵体,而使阴茎充血、坚硬、勃起[1]

因此,它在1997年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,作为治疗男性勃起功能障碍(ED)的药物,一直使用至今[1]

除了治疗ED,西地那非还有哪些应用?跟随界小药,一起来看看吧!

勃起功能障碍


用法用量:片剂:推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用[2-6]

肺动脉高压[7]


5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)属于一氧化氮途径药物,因其疗效可靠已成为我国肺动脉高压(PAH)患者的一线治疗药物之一,国际相关指南也一致推荐PDE-5i作为不同危险分层PAH患者的基础治疗药物。

西地那非是我国首个获批用于PAH的PDE-5i,也是我国唯一具有适应症的PDE-5i,口服后起效时间仅需14-20分钟,血药浓度达峰时间为1h,具有即刻改善肺动脉血流动力学效应,有利于快速改善患者的运动能力和生活质量。

用法用量:片剂:推荐剂量为20mg,一日3次。

预防或治疗阿尔茨海默病[8]


一项研究发现了老药西地那非与阿尔茨海默病(AD)发病风险的降低显著相关,进一步倾向性评分分层分析发现西地那非与其他几种药物(地尔硫卓、格列美脲、氯沙坦和二甲双胍)相比,同样可显著降低AD发病风险。

研究还发现,在AD患者来源的多功能干细胞分化的神经元模型中,西地那非可显著增加神经突生长并降低磷酸化Tau蛋白表达,从机制上进一步支持了其对AD的潜在应用价值。

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参考文献:
[1]毕瑞.因副作用得名“伟哥”,西地那非怎么用[J].家庭医药.就医选药,2022,No.432(02):40-41.
[2]药物信息:枸橼酸西地那非片,广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂,国药准字H20173089;国药准字H20143255;国药准字H20173090.
[3]药物信息:枸橼酸西地那非片,辉瑞制药有限公司,国药准字H20020526;国药准字H20020527;国药准字H20020528;2021/10/06.
[4]药物信息:枸橼酸西地那非片,Fareva Amboise,H20200002;2020/02/05.
[5]药物信息:枸橼酸西地那非口崩片,辉瑞制药有限公司,H20190071;2021/08/25.
[6]药物信息:枸橼酸西地那非口崩片,辉瑞制药有限公司,H20190071;2020/09/25.
[7]中国肺高血压诊断和治疗指南2018.中华心血管病杂志.
[8]Fang,J.,Zhang,P.,Zhou,Y.et al.Endophenotype-based in silico network medicine discovery combined with insurance record data mining identifies sildenafil as a candidate drug for Alzheimer’s disease.Nat Aging(2021).

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