质子泵抑制剂(PPI)广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,包括胃食管反流病(GERD)、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病,根除幽门螺杆菌(H.pylori)感染,以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。第一代 PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第二代 PPI 有雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑。相比第一代 PPI,第二代 PPI 起效更快、24 小时持续抑酸效果更好,个体差异较少。第二代 PPI 中,艾司奥美拉唑、艾普拉唑有什么异同、临床治疗中该如何选择呢?
表 1-1:艾司奥美拉唑和艾普拉唑口服剂的适应证
表 1-2:艾司奥美拉唑和艾普拉唑注射剂的适应证
表 2-1:艾司奥美拉唑的用法用量
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联合用药根除 H.pylori,使与 H.pylori 相关十二指肠溃疡愈合、预防其复发 | |
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不能口服用药的 Forrest 分级 IIc~III 的急性胃或十二指肠溃疡出血患者 | |
| 80 mg iv 30 min,然后静脉滴注 8 mg/h,持续 71.5 小时 |
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表 2-2:艾普拉唑的用法用量
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| 对于已经治愈但持续有症状的患者,可以每日 5 mg,再服药 4 周 |
| | 起始剂量 20 mg,后续每次 10 mg qd,连续 3 天 |
由于艾司奥美拉唑和艾普拉唑属于同一类药物,药理作用相同,故两种药物引起的不良反应相似。在临床治疗中,应警惕长期或高剂量用药可能产生的不良反应,包括高胃泌素血症、骨质疏松、低镁血症、难辨梭状芽孢杆菌感染、维生素 B12 和铁吸收不良、肺炎、肿瘤等。
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① 厄洛替尼、达沙替尼、吉非替尼、阿扎那韦、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、多西环素 | |
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CYP3A4/CYP2C19 酶抑制剂,影响艾司奥美拉唑的代谢: |
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CYP3A4/CYP2C19 酶诱导药,影响艾司奥美拉唑的代谢: |
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| 抑制胃酸分泌,影响依赖于胃内 pH 吸收的药物的生物利用度: |
① 酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、厄洛替尼、吉非替尼等 | |
属于 CYP3A4 酶的弱抑制剂,可升高药物的血药浓度: |
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可能大幅降低药物血药浓度,使其疗效降低,产生耐药性: |
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降低药物的清除率,导致其血浆水平升高并伴有毒性反应: |
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注:注射剂型与口服剂型相互作用相同;警示级别不推荐 > 慎用。 |
表 4:艾司奥美拉唑和艾普拉唑在特殊人群中的应用
表 5:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的药代动力学特点
表 6:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的医保属性
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* :限有十二指肠溃疡、反流性食管炎诊断患者的二线用药 |
艾司奥美拉唑与艾普拉唑因起效快、抑酸作用强、抑酸持续时间长等优点,在多种病情较重或复发性消化系统疾病的治疗中得到广泛应用,且艾司奥美拉唑已被列为第二批国家重点监控合理用药药品目录,应明确临床应用的条件和原则,强化合理使用意识。
首先,要明确不同剂型的适应症、用法用量及疗程,因食物对两种药物的生物利用度均有影响,建议空腹服用。其次,结合患者生理病理状态和药物相互作用,针对性选用药物。同时,需长期或高剂量用药时,应警惕可能产生的不良反应。
作者 | 绵阳四0四医院(绵阳市第一人民医院) 陈丹
[1] 质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020 年)
[2] 艾司奥美拉唑与艾普拉唑原研药品的说明书. 丁香园用药助手.
[3] 质子泵抑制剂审方规则专家共识(2022 年)
[4] 质子泵抑制剂预防性应用专家共识(2018 年)
[5] 国家医保目录类型(2022 年)