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艾司奥美拉唑 vs 艾普拉唑,有何异同?临床如何选择?

艾司奥美拉唑 vs 艾普拉唑,有何异同?临床如何选择?

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质子泵抑制剂(PPI)广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病,包括胃食管反流病(GERD)、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病,根除幽门螺杆菌(H.pylori)感染,以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。

第一代 PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,第二代 PPI 有雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑。相比第一代 PPI,第二代 PPI 起效更快、24 小时持续抑酸效果更好,个体差异较少。

第二代 PPI 中,艾司奥美拉唑、艾普拉唑有什么异同、临床治疗中该如何选择呢?


适应症 [1, 2]


表 1-1:艾司奥美拉唑和艾普拉唑口服剂的适应证

适应症
艾司奥美拉唑
艾普拉唑
GERD
+
+
消化性溃疡

_
+
NSAID
相关性溃疡
+

_
根除
H.pylori
+
+


表 1-2:艾司奥美拉唑和艾普拉唑注射剂的适应证

适应症
艾司奥美拉唑
艾普拉唑
GERD
+

_
消化性溃疡

_
+
上消化道
出血
+
+
预防应激性黏膜损伤
+

_

针对不同适应症的用法用量 [2]


表 2-1:艾司奥美拉唑的用法用量

剂型
适应症
用量及疗程
口服剂
GERD-反流性食管炎的治疗
40 mg qd,连服四周
GERD-已治愈食管炎患者防止复发的长期维持治疗
20 mg qd
GERD-症状控制
没有食管炎的患者
20 mg qd
联合用药根除 H.pylori,使与 H.pylori 相关十二指肠溃疡愈合、预防其复发
20 mg bid,用药 7 天
需持续 NSAID 治疗的患者
20 mg qd,4~8 周
注射剂
不能口服用药的 GERD 患者
反流性食管炎 40 mg qd
反流疾病的症状控制 20 mg qd
一般疗程为 7 天
不能口服用药的 Forrest 分级 IIc~III 的急性胃或十二指肠溃疡出血患者
40 mg bid,用药 5 天
内镜治疗胃及十二指肠溃疡急性出血
80 mg iv 30 min,然后静脉滴注 8 mg/h,持续 71.5 小时
后续应进行口服抑酸治疗
预防重症患者应激性溃疡出血
40 mg,bid
临床试验中尚无超过 14 天的数据


表 2-2:艾普拉唑的用法用量

剂型
适应症
用量及疗程
口服剂
十二指肠溃疡
5~10 mg qd,疗程 4 周
反流性食管炎
10 mg qd,连服 4 周
对于未治愈的患者建议再服药 4 周
对于已经治愈但持续有症状的患者,可以每日 5 mg,再服药 4 周
注射剂
消化性溃疡出血
起始剂量 20 mg,后续每次 10 mg qd,连续 3 天
后续可根据情况改为口服

不良反应 [1]

由于艾司奥美拉唑和艾普拉唑属于同一类药物,药理作用相同,故两种药物引起的不良反应相似。在临床治疗中,应警惕长期或高剂量用药可能产生的不良反应,包括高胃泌素血症、骨质疏松、低镁血症、难辨梭状芽孢杆菌感染、维生素 B12 和铁吸收不良、肺炎、肿瘤等。


药物间相互作用 [3]


表 3:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的药物相互作用
药品
相互作用
警示级别
艾司奥美拉唑
抑制胃酸分泌,联用使药物吸收增加:
① 地高辛
慎用
抑制胃酸分泌,联用使药物吸收减少:
① 厄洛替尼、达沙替尼、吉非替尼、阿扎那韦、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、多西环素
不推荐
② 吗替麦考酚酯
慎用
联用使药物清除延缓,毒性增加:
① 甲氨蝶呤
不推荐
抑制 CYP2C19 酶,影响其他药物代谢:
① 苯妥英、西酞普兰、艾司西酞普兰、华法林
慎用
② 氯吡格雷
不推荐
通过 CYP3A4 酶代谢,竞争性抑制药物代谢:
① 他克莫司
慎用
CYP3A4/CYP2C19 酶抑制剂,影响艾司奥美拉唑的代谢:
① 克拉霉素、伏立康唑
慎用
CYP3A4/CYP2C19 酶诱导药,影响艾司奥美拉唑的代谢:
① 利福平
不推荐
艾普拉唑
抑制胃酸分泌,影响依赖于胃内 pH 吸收的药物的生物利用度:
① 酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、厄洛替尼、吉非替尼等
不推荐
属于 CYP3A4 酶的弱抑制剂,可升高药物的血药浓度:
① 咪达唑仑
慎用
可能大幅降低药物血药浓度,使其疗效降低,产生耐药性:
① 阿扎那韦、奈非那韦
不推荐
降低药物的清除率,导致其血浆水平升高并伴有毒性反应:
甲氨蝶呤
不推荐
注:注射剂型与口服剂型相互作用相同;警示级别不推荐 > 慎用。

特殊人群使用 [1]


表 4:艾司奥美拉唑和艾普拉唑在特殊人群中的应用

特殊人群
艾司奥美拉唑
艾普拉唑
肾功能异常
无需调整
慎用
肝功能异常
严重者
≤ 20 mg/日
慎用
老年人
无需调整
无需调整
儿童
无临床资料
无临床资料
妊娠期
慎用
不建议服用
哺乳期
暂停哺乳
暂停哺乳

药代动力学特点 [2, 4]


表 5:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的药代动力学特点

药动学
艾司奥美拉唑
艾普拉唑
食物对生物利用度影响
降低 30~50%
达峰时间延迟
口服生物利用度
多次给药
68%~89%
55%
达峰时间
1~2 h
3.8 h
蛋白结合率
97%
97%
主要代谢酶
CYP2C19
CYP3A4
次要代谢酶
CYP3A4
/
抑酸持续时间
14 h
20 h
半衰期
1.3 h
3.3 h
肾清除率
80%
/


医保属性 [5]


表 6:艾司奥美拉唑和艾普拉唑的医保属性

剂型
艾司奥美拉唑
艾普拉唑
口服常释剂
乙*
注射剂

_
* :限有十二指肠溃疡、反流性食管炎诊断患者的二线用药


艾司奥美拉唑与艾普拉唑因起效快、抑酸作用强、抑酸持续时间长等优点,在多种病情较重或复发性消化系统疾病的治疗中得到广泛应用,且艾司奥美拉唑已被列为第二批国家重点监控合理用药药品目录,应明确临床应用的条件和原则,强化合理使用意识。


首先,要明确不同剂型的适应症、用法用量及疗程,因食物对两种药物的生物利用度均有影响,建议空腹服用。其次,结合患者生理病理状态和药物相互作用,针对性选用药物。同时,需长期或高剂量用药时,应警惕可能产生的不良反应。



作者 | 绵阳四0四医院(绵阳市第一人民医院) 陈丹
特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考



参考文献(向上滑动查看)

[1] 质子泵抑制剂临床应用指导原则(2020 年)

[2] 艾司奥美拉唑与艾普拉唑原研药品的说明书. 丁香园用药助手.

[3] 质子泵抑制剂审方规则专家共识(2022 年)

[4] 质子泵抑制剂预防性应用专家共识(2018 年)

[5] 国家医保目录类型(2022 年)


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