心血管患者使用Paxlovid,广东省药学会发布临床药学指引
奈玛特韦/
Paxlovid的作用机制
奈玛特韦为主要活性成分,可以抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro(也称为3C-样蛋白酶,3CLpro),使其无法处理多蛋白前体产生功能性蛋白,从而阻止病毒复制增殖。利托那韦是CYP3A抑制剂,通过减缓奈玛特韦的代谢而提高其体内暴露水平,从而使奈玛特韦在体内作用时间延长,血药浓度提高,发挥协同作用。
Paxlovid的适应证
2022年2月,中国药监局(NMPA)按照药品特别审批程序,附条件批准Paxlovid进口注册。2023年1月,我国新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版)进一步明确了Paxlovid的适用人群为发病5天以内的轻、中型且伴有进展为重症高风险因素的成年患者。
6.重度吸烟者。
注意:Paxlovid不用于以下患者:(1)无进展为重症的危险因素的有症状患者;(2)无症状的SARS-CoV-2感染者。
Paxlovid的用法用量及注意事项
一次同时服用300 mg奈玛特韦(150 mg的片剂2片)和100 mg利托那韦(1片),每日2次,持续5天。应在诊断COVID-19后、症状发作的5日内尽早启用。需注意:
1.出现症状的第1日看作第0日,第2日看作第1日,以此类推。
2.应整片吞服,不能咀嚼、破碎或压碎。
•Child-Pugh C级的患者:不推荐使用。
Paxlovid和常见心血管药物的相互作用
Paxlovid既是肝药酶(如CYP3A)和转运蛋白(P-gp、BCRP和OATP1B1)的抑制剂,也是CYP3A的底物。因此,在给予奈玛特韦/利托那韦之前,医生应检查患者使用的处方药、非处方药(包括草药制剂)和任何其他物质,并评估潜在药物相互作用(见表1)。
注意:不应为了避免潜在的药物相互作用而调整奈玛特韦/利托那韦的剂量。存在严重相互作用时合理的做法是:
1.避免使用奈玛特韦/利托那韦;
2.停用或减量有相互作用的药物(不适合半衰期长的药物,如
表1 Paxlovid与常见心血管药物的相互作用及其合理使用推荐
注:完整表格详见http://guide.medlive.cn/guideline/27725
信源:广东省药学会. 广东省心血管患者使用奈玛特韦/利托那韦片(Paxlovid)临床药学指引. 2023-01-10.
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