甲氧氯普胺是一种多巴胺2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体也有轻度抑制作用。药品可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体从而提高CTZ的阈值,发挥强大的中枢镇吐作用[1]。甲氧氯普胺对于胃肠道的作用主要在上消化道,可以提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。上述作用可以协同增强药物的镇吐效应。尽管药物镇吐效果好,但并非所有类型的呕吐都可以使用甲氧氯普胺。1、晕动症所致的呕吐:甲氧氯普胺对晕动症所致的呕吐无效。2、因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者:甲氧氯普胺可使雌激素的相对含量及活性增高,导致雌二醇长期过度刺激乳腺组织,造成乳腺病变。因此应避免对乳腺癌放化疗呕吐的患者使用此药物。3、孕吐:由于甲氧氯普胺有潜在的致畸作用,说明书不建议使用。美国食品药品监督管理局[2]曾提示:甲氧氯普胺用药可导致迟发性运动障碍,且通常是不可逆。发生迟发性运动障碍的风险随治疗持续时间和总累积剂量的增加而增加。除极少数病例的治疗获益超过发生迟发性运动障碍的风险外,所有病例均应避免甲氧氯普胺治疗超过12周。一旦出现迟发性运动障碍体征或症状,应立刻停药。迟发性运动障碍尚无已知的治疗方法,但在一些患者中,停药后症状可能减轻或消退。甲氧氯普胺能否与地高辛(或维生素B2、西咪替丁)合用?
甲氧氯普胺能否静脉滴注?
甲氧氯普胺能否用于消化道出血患者?
[1]药物说明书甲氧氯普胺片国药准字H320212781。[2]drugwatch https://www.drugwatch.com/reglan/