阿司匹林的有效成分为水杨酸,早在大约公元前1550年,人们就已经知道柳树的叶子可以止痛,1874年,苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。后来,其他科学家也从柳树皮中分离出水杨苷,并制备出水杨酸钠,也证明了它的退热、止痛和消炎作用。
从此,水杨酸钠就一直用于热病、风湿病和痛风的治疗。不过水杨酸钠味道比较苦,而且服后人会感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德国化学家费利克斯·霍夫曼,为他患有严重风湿病的父亲改造水杨酸钠。很快,他找到了制成纯净乙酰水杨酸的方法。随后,拜耳公司工业药品实验室主任、药物学先驱之一赫尔曼·德赖泽对水杨酸进行了缜密的研究,肯定了水杨酸的药理功效。于是,拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林”(Aspirin)的名字给此药注了册。由于它效果好,立刻获得患者的欢迎。医生们对此药也十分欣赏,仅仅两年时间里,各出版物上有关它的文章就达到了160篇,使它在全球的影响迅速扩大。
近年,除了解热镇痛消炎等药效,阿司匹林还被发现具有抗血小板过度凝集作用,1982年英国药理学家约翰因此获得了诺贝尔医学奖。1988年美国2万多名男性医师参与的一项研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死发生率降低44%,掀开了阿司匹林可以有效预防冠心病、脑梗死的新篇章。由于其确切的疗效和低廉的价格,1985年,时任美国卫生和公共服务部长的玛格丽特·赫克勒向媒体宣布“一天一片阿司匹林,可以提高美国人民的素质”。2007年,美国预防学会将阿司匹林、儿童免疫接种和戒烟并列为最有效的三种预防医学措施。因此,在新药不断涌现、老药渐被淘汰的今天,它仍然是世界上被用得最多的药物。1994年,全世界消耗阿司匹林的药片、胶囊丸、栓剂等数量多达362.5亿颗,总重量高达1.16万吨。1997年,全世界产量增加到5万吨,如果做成500毫克的片剂排列起来至少有100万公里,可以在地球和月球间走一个来回。