法莫替丁的合理用药

常规用药

法莫替丁为 H2 受体拮抗剂，通过对组胺 H2 受体的阻断从而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。适用于治疗如下疾病：

胃酸过多相关疾病

成人常用剂量

国内法莫替丁口服制剂可用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。适用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡、应激性溃疡）、急性胃粘膜病变/出血、胃食管反流病、反流性食管炎以及胃泌素瘤。法莫替丁对使用雷尼替丁、西咪替丁无效的反流性食管炎有效。常用剂型有普通片剂、分散片、咀嚼片、胶囊剂、颗粒剂和散剂，具体剂量用法如下：

◆ 普通片剂、分散片、咀嚼片、普通胶囊剂、颗粒剂、散剂：成人一次  20 mg，一日  2  次。24  小时内不超过  40 mg。早、晚餐后或睡前服。4～6  周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。反流性食管炎用量及疗程应根据病情调整或遵医嘱。

部分分散片的剂量因具体适应症的不同而不同：

◆ 十二指肠溃疡：每晚  40 mg，疗程  4～8  周。如溃疡愈合，则治疗期限可以缩短。维持量每晚  20 mg，以预防复发。

◆ 良性胃溃疡：每晚  40 mg，疗程  4～8  周。

◆ 胃泌素瘤：患者先前若没有服用抗分泌药物，起始剂量为每  6  小时  40 mg，剂量可高达一日  800 mg，持续一年，并无明显的快速免疫反应发生；患者如果已经服用其他  H2  受体拮抗剂，可以直接转服法莫替丁，起始剂量须高于未使用其他  H2  受体拮抗剂的患者，起始剂量取决于病情的严重与否及先前最后一次服用  H2  受体拮抗剂的剂量。

◆ 缓解胃食管反流性疾病的症状：推荐一次  20 mg，一日  2  次。

◆ 胃食管反流性疾病引起的食管糜烂和溃疡：推荐一次  10 mg，一日  2  次。

国内法莫替丁注射剂可用于因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血；卓-艾（Zollinger Ellison）氏综合征；预防因侵袭性应激反应（各种大手术如：脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等）引起的上消化道出血。推荐用法用量如下：

◆ 将法莫替丁  20 mg  用生理盐水或葡萄糖注射液  20 mL  进行溶解，一日  2  次（每  12  小时一次），缓慢地进行静脉推注或进行静脉点滴。也可将法莫替丁  20 mg  用注射用水  1～1.5 mL  溶解，一日  2  次，肌肉注射。另外，应按年龄、症状的不同适当增减剂量，增减剂量应在医生指导下进行。一旦病情许可，应将静脉给药改为口服给药。

◆ 对于上消化道出血及卓-艾（Zollinger-Ellison）氏综合征，一般  7  天内显效，患者能口服后转成口服给药。

◆ 对于因侵袭性应激反应（各种大手术如:  脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等）引起的上消化道出血的预防，一般用药  3～7  天。

国外法莫替丁注射剂适用于一些有病理性高分泌状况或难治性溃疡的住院病人，或作为口服剂型的替代品用于不能口服药物的病人的短期使用，适用于活动性十二指肠溃疡的短期治疗及愈合后的维持治疗、活动性良性胃溃疡的短期治疗、胃食管反流病（GERD）的短期治疗和病理性分泌过多病症（如  Zollinger-Ellison  综合症、多发性内分泌腺瘤）的治疗。具体剂量用法如下：

◆ 成人推荐剂量：每  12  小时静脉注射  20 mg。

◆ 胃食管反流病患者肠外给药的剂量和方案尚未确定。

◆ 法莫替丁在病理性分泌过多疾病患者中的剂量因个体患者而异。推荐的成人静脉内剂量为  20 mg，每  12  小时一次。剂量应根据患者的个体需求进行调整，并在临床需要时持续使用。在一些患者中，可能需要更高的起始剂量。一些患有严重卓-艾（Zollinger-Ellison）氏综合征的成年患者的口服剂量高达  160 mg，每  6  小时一次。

◆ 同时使用抗酸剂：如果需要，可以同时口服抗酸剂。

儿童常用剂量

法莫替丁复方咀嚼片剂可用于缓解  12  岁以上儿童胃酸过多引起的胃灼热（烧心）、反酸、胃疼、胃部不适等症状。推荐用法用量如下：

◆ 每片含有法莫替丁  10 mg、碳酸钙  800 mg、氢氧化镁  165 mg。一次  1  片，一日  1～2  次。24  小时内不得超过  2  片。

国外法莫替丁注射剂在儿童患者中适用于一些有病理性高分泌状况或难治性溃疡的住院病人，或作为口服剂型的替代品用于不能口服药物的病人的短期使用，适用于活动性十二指肠溃疡的短期治疗及愈合后的维持治疗、活动性良性胃溃疡的短期治疗、胃食管反流病（GERD）的短期治疗和病理性分泌过多病症（如  Zollinger-Ellison  综合症、多发性内分泌腺瘤）的治疗。具体剂量用法如下：

◆ <1  岁的儿科患者：可使用法莫替丁口服混悬液治疗胃食管反流病（GERD）。对于 <3  月龄的患者，推荐剂量为  0.5 mg/kg，每天一次，最多持续  8  周；对于  3  月龄至 <1  岁的患者，推荐剂量为  0.5 mg/kg，每天两次，最多持续  8  周。患者还应接受保守治疗（例如增稠喂养）。尚未对  1  岁以下  GERD  儿科患者静脉注射法莫替丁进行充分研究。

◆ 1  至  16  岁的儿科患者：推荐起始剂量为  0.25 mg/kg，静脉内给药（在不少于  2  分钟的时间内推注给药或给予  15  分钟的输注给药），每  12  小时一次，剂量最高至  40 mg/d。治疗持续时间和剂量应根据临床反应和/或胃  pH  测定和内镜检查进行个体化。

《新生儿临床用药》推荐法莫替丁用于防治危重症患儿发生急性胃黏膜损伤如应激性溃疡、胃十二指肠出血以及反流性食管炎。具体剂量用法如下：

◆ 口服：0.3～0.5 mg/kg，每  12  小时一次；或  0.5～1 mg/kg，每  24  小时一次。

◆ 静脉注射：0.2 mg/kg，每  12  小时一次；或  0.3～0.5 mg/kg，每  24  小时一次，静脉给药（5  分钟）。

◆ 根据胃液  pH  调节剂量和给药间隔，目标  pH  为  4～6。

麻醉前给药

成人常用剂量

国内法莫替丁注射液可用于麻醉前给药以预防吸入性肺炎，具体剂量用法如下：

◆ 将法莫替丁用注射用水  1～1.5 mL  溶解后，麻醉前  1  小时肌肉注射；也可用生理盐水或葡萄糖注射液  20 mL  溶解后，麻醉前  1  小时缓慢静脉滴注。

儿童常用剂量

国内外说明书中尚无法莫替丁用于儿童麻醉前给药相关剂量的说明。

剂量调整

肝功能不全者剂量调整

肝功能不全者慎用。

严重肝功能不全者禁用。

肾功能不全者剂量调整

法莫替丁主要由肾脏排泄，肾功能不全的患者应慎用。如果肝酐清除率 <10 mL/min，口服剂量应降至每晚 20 mg。

为避免中度或重度肾功能不全患者药物过度积累，法莫替丁注射液的剂量可以减少到原剂量的一半，或者将给药间隔延长至 36～48 小时。

根据法莫替丁在成人和儿童患者中的药代动力学参数比较，应考虑对中度或严重肾功能不全的儿童患者进行剂量调整。

老年患者剂量调整

不需要根据年龄来调整剂量。已知本药大量由肾脏排泄，肾功能受损的病人对本药发生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更有可能出现肾功能减退，在选择剂量时应谨慎，并定期监测肾功能。

给药说明

注射剂配制

要制备法莫替丁静脉内溶液，请无菌地将 2 mL 法莫替丁注射液（溶液含 10 mg / mL）与 0.9% 氯化钠注射液或其他兼容的静脉内溶液稀释（至稳定性），直至总体积为 5 mL 或 10 mL，然后注射不少于 2 min 的时间。

为了制备法莫替丁静脉输注液，无菌稀释 2 mL 注射法莫替丁用 100 mL 5% 右旋糖或其他兼容的溶液，以及在 15-30 min 的时间内注入。

给药相关说明

1. 在某些患有病理性分泌过多疾病或顽固性溃疡的住院患者中，或者在无法服用口服药物的患者中，可以进行法莫替丁注射，直到可以开始口服治疗。

2. 应根据临床反应和/或胃 pH 值的确定和内窥镜检查，对治疗持续时间（最初基于成人持续时间的建议）和剂量进行个体化。

3.1 岁以下的儿科患者没有药代动力学或药效学数据。

重要提示

比尔斯标准（Beers）：在老年人中可能出现不适，应慎用或避免使用。

贮藏
将法莫替丁注射液储存在 2-8℃ 下。如果溶液冻结，则恢复至室温：留出足够的时间来溶解所有组分。

特殊人群用药

妊娠分级：B 级。

哺乳分级：L1 级。

不良反应

常见不良反应

1、睡前用药 40 mg，发生率＞1%

神经系统：头痛（4.7%），头晕（1.3%）

消化系统：便秘（1.2%），腹泻（1.7%）

2、临床及上市后不良反应

全身反应：发热，虚弱，乏力，注射部位的短暂刺激

心血管系统：心律不齐，房室传导阻滞，心悸，QT 间期延长

消化系统：胆汁淤积性黄疸、肝炎、肝酶升高、呕吐、恶心、腹部不适、厌食、口干

血液系统：粒细胞减少，全血细胞减少，白细胞减少，血小板减少

免疫系统：高敏反应：过敏性休克、血管性水肿、眼眶或面部水肿、荨麻疹、皮疹、眼结膜注射、支气管痉挛

肌肉骨骼系统：横纹肌溶解症、肌肉骨骼疼痛、肌肉痉挛、关节痛

神经系统：癫痫，幻觉，混乱，激动，抑郁，焦虑，性欲下降，麻痹，失眠，嗜睡。

呼吸系统：间质性肺炎

皮肤/皮下组织：中毒性表皮坏死症/史蒂芬-约翰逊综合征，瘙痒症，皮肤干燥，脸红

特殊感觉：耳鸣，味觉障碍

生殖系统：阳痿

3、儿童（＜1 岁，GRED 综合征）中不良反应

神经系统：激动（14.3%）

禁忌证

禁用于对法莫替丁的任何成分过敏的患者。已观察到该类化合物存在交叉过敏。因此，对其他 H2 受体拮抗剂有过敏史的患者不应使用法莫替丁注射液。

注意事项

一般注意事项

1、用法莫替丁治疗后的反应不能排除胃恶性肿瘤的存在。

2、中、重度肾功能不全患者：由于已报道中、重度肾功能不全患者出现中枢神经系统不良反应，对于中度（肌酐清除率 <50 mL/min）或重度（肌酐清除率 <10 mL/min）肾功能不全的患者，可能需要使用较长的剂量间隔或较低的剂量，以调整法莫替丁较长的消除半衰期。

警告

4 mL 和 20 mL 的法莫替丁注射液多剂量小瓶含有防腐剂苯甲醇。有报道称，新生儿（不到 1 个月大的儿童）在静脉注射含有苯甲醇防腐剂的溶液后会出现致命的「喘气综合征」。症状包括剧烈的喘息呼吸、低血压、心动过缓和心血管衰竭。苯甲醇，鉴于其体积小，可以像穿过血脑屏障一样轻易穿过胎盘屏障进入未成熟的胎儿组织。因此，新生儿和孕妇不应使用含有苯甲醇的多剂量小瓶法莫替丁注射液。

药物相互作用未发现药物相互作用。法莫替丁在人体、动物模型和体外的研究表明，法莫替丁对经肝微粒体酶（例如细胞色素 P450 系统）代谢的药物没有明显干扰。在人体中检测的药物包括华法林、茶碱、苯妥英、地西泮、氨基比林和安替比林。吲哚菁绿作为肝脏药物提取物的标记物已经过检测，未发现显著影响。

药物监控

注射用：对于严重肾功能障碍的患者，会出现本品血中浓度的蓄积，所以应调整给药剂量；出现皮疹或荨麻诊、红斑等不良反应，应停药就医。

片剂：

1. 本品连续使用不得超过 7 天，症状未缓解，应咨询医师或药师。

2. 儿童用量请咨询医师或药师。

3. 肝功能不全患者及小儿应慎用。

4. 本品主要由肾脏排泄，肾功能不全的患者应慎用。

5. 如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

6. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

7. 本品性状发生改变时禁止使用。

8. 请将本品放在儿童不能接触的地方。

9. 儿童必须在成人监护下使用。

10. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。