甲氧氯普胺的合理用药

国内批准适应证

口服给药

1. 各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；

2. 反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；

3. 残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；

4. 糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

注射给药

1. 用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；

2. 用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；

3. 用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

国内常规剂量

口服给药

片剂

每次 5～10 mg，每日 3 次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前 30 分钟口服 10 mg；或于餐前及睡前服 5～10 mg，每日 4 次。成人总剂量不得超过 0.5 mg/kg/日。

静脉给药

肌内或静脉注射，一次 10～20 mg，一日剂量不超过 0.5 mg/kg。

给药说明

1、避免使用甲氧氯普胺治疗超过 12 周，因为长期服用该药会增加发生迟发性运动障碍的风险。

2、本产品对光敏感。使用前应进行检查，如果观察到颜色或颗粒，应将其丢弃。

贮藏

保存在一个密封、避光的容器中，片剂应存放在 20～25°C 温度下。

特殊人群用药

妊娠分级：B 级。甲氧氯普胺可通过胎盘屏障，在分娩期间母体给药可能引起新生儿椎体外系体征和高铁血红蛋白血症。监测新生儿的椎体外系体征。

哺乳分级：L2 级。监测母乳喂养新生儿，因为甲氧氯普胺可能导致椎体外系体征（肌张力障碍）和高铁血红蛋白血症。

药物警戒

Health Canada 警示：甲氧氯普胺有导致儿童身体非自主异常运动（锥体外系症状）的风险

FDA 黑框警告

迟发性运动障碍（TD）

（1）甲氧氯普胺可引起迟发性运动障碍（TD），这是一种通常不可逆的严重运动障碍。TD 没有已知的治疗方法。发生 TD 的风险随着治疗持续时间和总累积剂量而增加。

（2）出现 TD 体征或症状的患者停用甲氧氯普胺。在一些患者中，停止甲氧氯普胺后症状可能减轻或消退。

（3）避免使用甲氧氯普胺治疗超过 12 周，因为长期使用会增加发生 TD 的风险。

不良反应

常见不良反应

神经系统：躁动、嗜睡、疲劳和疲倦

锥体外系反应（EPS）：急性肌张力障碍反应包括四肢不自主运动、面部扭曲、斜颈、眼肌危象、有节奏的舌突、球状语言、牙关紧闭、角膜炎（破伤风样反应）、喉痉挛而出现的喘鸣和呼吸困难、帕金森氏样症状（包括运动迟缓、震颤、齿轮僵硬、面罩样相）、迟发性运动障碍（舌头、面部、嘴巴或下巴的不自主运动、有时躯干和/或四肢的不自主运动、运动不安（静坐不安）可能包括焦虑、烦躁、不安和失眠的感觉、以及无法坐立、起搏和踩踏脚步）

生殖系统：溢乳、闭经、男性乳房发育、高催乳素血症继发性阳痿醛固酮短暂升高引起的液体潴留

心血管系统：  高血压、室上性心动过速、心动过缓、体液潴留、急性充血性心力衰竭和可能的房室传导阻滞

胃肠道：恶心和肠功能紊乱、主要是腹泻

肝脏：黄疸和肝功能异常

肾脏：尿频和尿失禁

血液系统：中性粒细胞减少、白细胞减少或粒细胞缺乏症

过敏反应：少数有皮疹、荨麻疹或支气管痉挛的病例、尤其是有哮喘病史的患者

其他：视觉障碍、卟啉症

严重不良反应

神经系统：  失眠、头痛、精神错乱、头昏眼花或具有自杀意念的精神抑郁症  、椎体外系反应、迟发性运动障碍、抗精神病药恶性综合症（NMS）

禁忌证

1、每当刺激胃肠蠕动可能有危险时，例如在存在胃肠道出血，机械阻塞或穿孔的情况下，均不应使用胃复安。

2、嗜铬细胞瘤患者禁忌使用甲氧氯普胺，因为该药物可能引起高血压危象，可能是由于儿茶酚胺从肿瘤中释放出来。此类高血压危机可通过酚妥拉明控制。

3、甲氧氯普胺禁用于对药物敏感或不耐受的患者。

4、甲氧氯普胺不宜用于癫痫患者或接受其他可能引起锥体外系反应的药物的患者，因为癫痫发作或锥体外系反应的频率和严重性可能会增加。

注意事项

1、有或没有抑郁史的患者都会出现精神抑郁症。症状从轻度到严重不等，包括自杀意念和自杀。仅在预期获益超过潜在风险的情况下，才应将甲氧氯普胺用于有抑郁史的患者。

2、锥体外系症状主要表现为急性肌张力障碍反应，大约每 500 名接受成人成年剂量甲氧氯普胺 30 至 40 mg 治疗的患者中就有 1 名出现。这些通常在使用甲氧氯普胺治疗的最初 24 到 48 个小时内可见，在儿童患者和 30 岁以下的成年患者中更常见，高剂量时更常见。这些症状可能包括四肢不自主运动和面部做鬼脸，斜颈，眼科危机，舌头的节律性突出，言语的延髓，三头肌或类似破伤风的肌张力障碍反应。极少出现张力障碍反应，可能是由于喉痉挛引起的喘鸣和呼吸困难。如果出现这些症状，立即肌注 50 毫克苯海拉明盐酸盐。

出现帕金森氏样症状时，更常见于开始使用甲氧氯普胺治疗后的前 6 个月内，但偶尔会出现更长的时间。这些症状通常在停用甲氧氯普胺后 2 至 3 个月内消退。患有帕金森氏病的患者应谨慎服用胃复安，因为此类患者在服用胃复安时可能会出现帕金森病症状加重。

3、迟发性运动障碍

甲氧氯普胺治疗可导致迟发性运动障碍（TD），这是一种潜在的不可逆转的容貌障碍，特征是面部，舌头或四肢的不自主运动。发生迟发性运动障碍的风险随着治疗时间和总累积剂量的增加而增加。对模式利用的分析表明，使用甲氧氯普胺的患者中约 20% 服用了超过 12 周的时间。在所有罕见的病例中，应将甲氧氯普胺治疗的时间超过建议的 12 周，除非这种情况认为罕见，在这种情况下，认为治疗益处超过了发生 TD 的风险。

尽管在老年人，妇女和糖尿病患者中，一般人群发生 TD 的风险可能会增加，但无法预测哪些患者会发生由甲氧氯普胺诱导的 TD。随着治疗时间和总累积剂量的增加，发展 TD 的风险和 TD 变得不可逆的可能性都将增加。

出现 TD 体征和症状的患者应停用甲氧氯普胺。尚无已知的针对 TD 确诊病例的有效治疗方法，尽管在某些患者中，TD 可能会在停用甲氧氯普胺后数周至数月内部分或完全缓解。

甲氧氯普胺本身可以抑制或部分抑制 TD 的体征，从而掩盖了潜在的疾病过程。这种症状抑制对 TD 长期病程的影响尚不清楚。因此，胃复安不宜用于 TD 的症状控制。

4、抗精神病药恶性综合症（NMS）

很少有报道报道一种与甲氧氯普胺相关的罕见但潜在致命的症状复合物，有时被称为精神安定性恶性综合症（NMS）。NMS 的临床表现包括体温过高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定（脉搏或血压异常，心动过速，发汗和心律不齐）。

该综合征患者的诊断评估很复杂。在做出诊断时，重要的是要确定临床表现包括严重内科疾病（例如，肺炎，全身感染等）和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS）的病例。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，恶性高热，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS 的管理应包括：1）立即停用甲氧氯普胺和其他对并发治疗非必不可少的药物；2）对症治疗和医学监测，以及 3）对任何可采用特殊治疗的伴随严重医学问题的治疗。溴隐亭和扁桃烯钠已用于 NMS 的治疗，但尚未确定其有效性

药物监控

1. 对晕动病所致呕吐无效。

2. 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。

3. 严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状。

4. 静脉注射甲氧氯普胺须慢，l～2 分钟注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。

5. 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时。

6. 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。