全身麻醉恢复期肌松残余是导致麻醉后并发症的常见原因。目前临床多使用肌松拮抗剂来避免或减少肌松残余的发生,国内常用的肌松拮抗剂为胆碱酯酶抑制剂如新斯的明。但新斯的明可产生毒蕈碱样反应,如心率减慢、气道分泌物增多等副作用,严重时心率减慢可引起血流动力学不稳定,甚至危及患者生命。因此,需同时应用抗胆碱能药来拮抗新斯的明副作用。
格隆溴铵注射液为抗胆碱药物,可拮抗拟胆碱药(如胆碱酯酶抑制剂)所致的毒蕈碱样症状(如支气管粘液溢、支气管痉挛、心动过缓、肠蠕动过强)。与阿托品相比,格隆溴铵具有中枢作用极少、心脏影响小、快速性心律失常发生率低、抗唾液分泌作用强等优点 。
格隆溴铵静脉注射通常在1分钟之内起效。肌注后15~30分钟起效,约30~45分钟达到最大效应。迷走神经阻滞作用持续2~3小时,止涎作用持续达7小时,作用持续时间比阿托品长。
术前30~60 min肌内注射或静脉注射格隆溴铵,其目的为:减少唾液腺、支气管及咽部分泌物的分泌,减少胃分泌物量和游离酸度,预防及减弱麻醉诱导和气管插管时心脏迷走神经反射,预防恶心呕吐,扩张支气管,减少支气管痉挛等并发症,降低围手术期风险。麻醉诱导前肌内注射格隆溴铵5 μg/kg可减少口腔分泌物,为气管插管提供更好的视野,且血流动力学稳定 。成年人肌内注射格隆溴铵0.20~0.25 mg可有效减少口咽部分泌物 、预防麻醉诱导和气管插管引起的迷走神经反射 。格隆溴铵0.2 mg肌内注射可减少老年患者蛛网膜下腔麻醉期间的低血压反应、减少麻黄碱需求量、降低恶心呕吐的发生率 。非去极化神经肌肉阻滞逆转:按照每1 mg新斯的明联合0.2 mg格隆溴铵(或按40 μg/kg新斯的明联合8 μg/kg格隆溴铵)应用,两药可在同一注射器内给药。格隆溴铵与新斯的明通过同一注射器同时给药具有更好的心血管稳定性。推荐格隆溴铵剂量不超过10 μg/kg。抗唾液分泌及预防ANS功能紊乱:术前30~60 min肌内注射/静脉注射格隆溴铵4~8 μg/kg(或0.2~0.4 mg)。预防和减轻迷走神经反射:术中单次静脉注射0.1 mg,必要时可每隔2~3 min重复一次。术前:1个月至2岁小儿推荐剂量为9 μg/kg肌内注射,2岁以上小儿推荐剂量为4 μg/kg肌内注射,在诱导前30~60 min或与镇静药物同时给予。术中:由于该药持续效应长,术中增用可能性较小,如需要,建议静脉注射剂量为4 μg/kg,单次给药不超过0.1 mg。围手术期应用推荐剂量时最常见的不良反应多是一过性口干,多为轻度而非重度,无需特殊处理或增加饮水即可。其他常见不良反应包括消化道反应(肠胃炎和消化不良)、局部不良反应(喉炎、鼻咽炎、鼻炎和窦炎)、眼问题(瞳孔扩大、视力模糊)、心悸和心律失常(心房颤动等)、泌尿系统症状(尿路感染、排尿困难和尿潴留)以及四肢疼痛、胸痛、龋齿、皮疹、头痛、失眠和认知功能损害等。(2)唐氏综合征、儿童和老年患者应慎用(因副作用风险增加)。(3)因可能导致心率加快,注射前需确认患者是否有心动过速。(4)冠状动脉疾病、充血性心力衰竭、心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者应慎用。(5)因肾脏损害,患者对格隆溴铵的排泄能力减弱,故肾病患者需慎用,必要时需调整剂量。(6)与阿托品相比,格隆溴铵对迷走神经的阻滞作用时间明显延长。(7)目前尚不清楚格隆溴铵是否经乳汁分泌,应该综合考虑哺乳对婴儿的获益和使用格隆溴铵对母亲的获益。(8)老年患者易出现肝、肾、心脏功能下降及伴随疾病等,因此老年患者的剂量选择应谨慎,通常从剂量范围的下限开始使用。(9)注意格隆溴铵的药物相互作用:与普鲁卡因酰胺合用可对房室结传导产生相加的抗迷走神经效应,与西沙比利合用可减弱其促胃肠动力作用,与利托君合用可导致室上性心动过速,与环丙烷同时应用于麻醉时可引起室性心律失常。